普萘洛尔

【药名】普萘洛尔【英文名】Propranolol

【别名】心得安、萘心安、恩得来、萘氧丙醇胺、普奈洛尔、Inderal、AY-64043

【剂型】1.片剂：10mg；2.注射剂：5mg(5ml)，1mg(1ml)。

【药理作用】本品为非选择性β1与β2肾上腺素受体阻滞剂，使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排血量减少，初期因外周阻力反射性增加(使α受体作用相对增强)，故降压作用不明显，肾血流量与肾小球滤过率、冠状动脉及其他内脏器官血流量均减少。普萘洛尔能影响肾上腺素能神经元功能、中枢神经系统的血压调节压力感受器的敏感性，可竞争性对抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。血浆肾素活性因β2受体被阻断而降低，还可致血管收缩，支气管痉挛。有增强胰岛素降低血糖的作用，对前列腺素E2的合用亦有影响。概括其作用特点为温和、缓慢、持久，能抑制肾素分泌，无直立性低血压症。治疗震颤的机制可能与β2受体有关，也有可能是中枢作用。

【药动学】口服后胃肠道吸收较完全，吸收率约90%。1～1.5h血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结合普萘洛尔的比例高于欧洲人，因此中国人对本药更敏感。其具有亲脂性，能透过血－脑脊液屏障而产生中枢反应。本药也可进入胎盘。分布容积约为6L/kg。本药在肝脏广泛代谢，甲亢患者药物代谢及机体清除率增加。本药半衰期为2～3h，主

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要经肾脏排泄，包括大部分代谢产物及小部分(小于1%)原形物。本药可以从乳汁分泌少量。本药不能经透析清除。

【适应证】用于各型原发性高血压及肾性高血压，均有良效，对功能亢进型高血压、合并冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)、脑血管病或心律失常的原发性高血压均适用。用于多种原因所致的心率失常、心绞痛；也用于特发性震颤(原发性震颤)。

【禁忌证】1.禁用于哮喘及过敏性鼻炎患者。2.忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、支气管哮喘、心源性休克、低血压患者。充血性心力衰竭的患者，须等心衰得到控制后方可用本品。3.有增加洋地黄毒性的作用，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又不平稳的患者禁用。

【注意事项】1.慎用：(1)过敏史；(2)充血性心力衰竭；(3)Ⅰ度房室传导阻滞；(4)糖尿病；(5)肺气肿或非过敏性支气管炎；(6)肝功能不全；(7)甲状腺功能低下；(8)雷诺综合征或其他周围血管疾病；(9)肾功能减退；(10)麻醉或手术患者；(11)妊娠及哺乳期妇女。2.老年人对本药代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。3.药物对检验值或诊断的影响：(1)可使血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、三酰甘油、尿酸等增高；(2)可使血糖降低，糖尿病患者可能出现血糖增高；(3)肾功能不全时本药的代谢产物可蓄积血中，干扰测定血清胆红素的重氮反应，可出现假阳性。4.用药前后及用药时应当检查或监测血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能。糖尿病患者应定期查血糖。5.在消化道出血情况下，服用本药可能增加循环衰竭危险。6.本药可空腹服用，也可与食物同时服用。食物可使本药在肝脏的代谢减慢，生物利用度增高。7.用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同。8.本药血药浓度不能完全预示药理效应，故应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。9.少数患者长期用药可出现心力衰竭，倘

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若出现可用洋地黄苷类和(或)利尿药纠正，并逐渐递减至停用。10.冠心病患者不宜骤停本药，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。高血压患者突然停药可引起高血压反跳。因此，长期用药者撤药须逐渐减量，同时应尽可能限制体力活动。11.甲亢患者也不可骤停本药，否则使甲亢症状加重。因本药可减弱心脏收缩，甲亢合并心功能不全者必须采用时，应合用强心药。12.外科手术前是否停药尚有争议，因为停药可引起心绞痛和(或)高血压反跳，其危险性可能比手术本身产生的心脏抑制大。本药在术前应逐渐减量，但不要完全停药，直到手术进行。13.静脉给药能快速控制心率及心肌收缩力。研究表明，在心肌梗死症状发作几小时内静脉给药效果优于口服。而心肌梗死后先静脉给药，然后改口服维持比单用其中一种方法更好。14.用药过量的处理：(1)心动过缓给阿托品或异丙肾上腺素，必要时安装人工起搏器；(2)室性早搏给利多卡因或苯妥英钠；(3)心力衰竭给氧、洋地黄苷类或利尿药；(4)低血压时输液并给升压药；(5)抽搐给地西泮或苯妥英钠；(6)支气管痉挛给异丙肾上腺素。

【不良反应】1.心脏方面：窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压，诱发及加重心力衰竭；2.其他：加剧哮喘与慢性阻塞性肺部疾患，精神抑郁、乏力、低血糖、血脂升高。可见嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等，须注意。

【用法用量】1.口服：(1)治疗原发性震颤：应从小剂量开始，每次10mg，每天3次，逐渐增加至能缓解震颤为止，剂量曾用至每天120～180mg。(2)治疗各种心律失常：每天10～30mg，分3次服，用量根据心律、心率及血压变化而及时调整。(3)治疗嗜铬细胞瘤：手术前3天服药，每天量60mg，分3次服。(4)治疗心绞痛：每天40～80mg，分3～4次服，先从小剂量开始，逐渐加量。每天量可以用至80mg以上。剂量过小无用。(5)治疗高血压：每次5mg，每天4次，1～2周后增加1/4量，在严密观察下

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可逐渐增加至每天量100mg。2.静脉滴注：宜慎用，对麻醉过程中出现的心律失常，以每分钟1mg的速度静脉滴注，每次量2.5～5mg，稀释于5%～10%葡萄糖注射剂100mg内滴注。滴注过程中必须严密观察血压；心律和心率变化，随时调整滴注速度。如心率转慢，应立即停药。

【药物相互作用】1.奎尼丁可使本药的清除下降。如必须合用时，应密切监测心功能，必要时调整两种药物的用量。2.普罗帕酮可增加本药浓度，引起卧位血压明显降低。如必须合用，应仔细监测心功能，特别是血压，必要时调整本药用量。3.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。与丙吡胺、氟卡尼合用，也可引起心动过缓。4.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能，尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。5.地尔硫•可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利。但合用后也有报道引起低血压、左室衰竭和房室传导阻滞。因此，两药合用时，应密切监测心功能，尤其是老年、左室衰竭、主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。6.维拉帕米与本药均有直接的负性肌力和负性传导作用，合用可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。因此，两药合用时，应密切监测心功能。7.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7～14天。如必须合用时，应监测心功能，特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。8.目前虽然还没有苄普地尔、氟桂利唪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林与本药发生相互作用的报道，但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导，从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降，因此，如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能

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下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。9.肼屈嗪可增加本药的生物利用度，空腹服药多见，而对缓释制剂的影响较小。10.右丙氧芬可能增加本药发生低血压和心动过缓的危险。合用时应注意监测。11.与奥洛福林合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。应密切监测患者的血压和心率。12.芬太尼麻醉时，使用本药可引起严重的低血压。13.利托那韦可增加本药的血药浓度及毒性反应。合用时，应减小本药用量。14.齐留通可引起普萘洛尔浓度明显升高。如合用时应密切监护。15.西咪替丁可减少肝血流量和肝脏对本药的代谢，使本药血浓度提高。如需合用时，应密切监测心功能，如血压、心率。必要时应调整剂量。16.甲氧氯普胺可增强胃肠蠕动，加快本药吸收速度，因而可提高本药的血药浓度。17.环丙沙星可增加本药浓度，引起低血压和心动过缓。合用应监测血压和心功能。18.氰西汀可引起本药血药浓度升高，毒性增大，故应监测本药的毒性反应，必要时减少用量。19.与氯丙嗪同用，可使两者的血药浓度均增高。20.氟伏沙明可抑制本药代谢，导致心动过缓和(或)低血压。合用时建议开始剂量宜小，并监测心率及血压，或换用一种心脏选择性β受体阻滞药。21.当归提取物可能抑制本药经肝脏细胞色素P450酶的代谢，如果合用，应注意监测血压。22.呋塞米可提高本药的血浆浓度，该作用可能与利尿使细胞外液减少有关。23.与氢氯噻嗪同用，可引起血糖、三酰甘油及尿酸水平增高。糖尿病或高脂血症患者应避免两药同用。24.与地高辛合用可导致房室传导时间延长，并且本药可使地高辛血药浓度升高，合用时应仔细监测心电图和地高辛血药浓度，并相应调整剂量。25.与肾上腺素合用时，可引起高血压和心动过缓。26.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽较少出现，但与本药同用时仍需注意。27.本药可增加利多卡因的血药浓度。合用时应注意监测，相应调整

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利多卡因剂量。28.可使非除极肌松药如氯化筒箭毒碱、戈拉碘铵等药效增强，作用时间延长。29.本药与可乐定联合治疗时，突然撤去可乐定可使高血压加重。因此要撤可乐定时，应先撤本药，密切监测血压，数日后再逐步减停可乐定。与莫索尼定合用时，如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳，应予注意。30.与甲基多巴合用时。极少数患者对内源性或外源性儿茶酚胺可出现异常的反应，如高血压、心动过速或心律失常。31.与麦角胺、双氢麦角碱，美西麦角合用，由于血管收缩作用增强，可引起外周缺血或高血压发作。应密切监测，或换用一种心脏选择性β受体阻滞药。32.可增加利扎曲坦的生物利用度。33.可增加丙米嗪的血药浓度。34.可减少溴西泮代谢，使其毒性增强。35.可抑制佐米曲坦代谢，使其不良反应增加。36.可抑制硫利达嗪代谢，增加后者毒性。由于可能引起严重心律失常，因此严禁两药同用。37.与华法林同用，可增加出血的危险性。38.与可卡因同用，可增加血管阻力，降低冠脉循环血流。39.本药与泛影酸盐类造影剂同用时，应注意可能加重后者的类过敏反应。40.抗酸药可降低本药生物利用度，应尽量分开服用。41.考来替泊可降低本药生物利用度，使本药疗效下降。如合用，应分开服用，必要时调整剂量。42.利福平、利福布汀可诱导肝脏细胞色素酶，加快本药代谢，降低疗效。如合用，应增加本药剂量。43.苯巴比妥或戊巴比妥对肝脏微粒体酶系统有诱导作用，可降低本药的血药浓度、生物利用度和疗效。必合用时应监测疗效，必要时调整剂量，或换用另一种不依赖肝脏代谢的β受体阻滞药，如阿替洛尔、噻吗洛尔。44.与非甾体抗炎药合用，可引起血压升高。如合用应监测患者的血压，相应调整本药剂量。45.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱，可降低抗高血压药疗效。使用本药治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。46.本药可影响血糖水平，故与降糖药同用时，须调整后者的剂量，并注意监测血糖，或换用一种心脏选择性β受体阻滞药。

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47.本药可减弱异丙肾上腺素或茶碱的疗效。48.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用，应避免本药与利托君合用。49.本药与腺苷、阿莫曲坦、贝那普利、西拉普利、氰伐他汀、多非利特、非那雄胺、兰索拉唑、奥美拉唑、劳拉西泮等无明显相互作用。

【专家点评】由于普萘洛尔是一种无选择性β阻滞剂，且为脂溶性，极易侵入中枢神经系统而影响脑，又有肝脏首次代谢作用，因而半衰期短，每天至少用药2次以上，患者顺应性较差，故目前正逐渐被其他各具特点的新型β阻滞剂所替代。本品血药浓度不能完全予示药理效应，应根据心率及血压等临床征象指导临床用药：冠心病、甲亢患者用药不可骤停。长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。

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