头孢西丁药用研究

摘要】目的 本品是一种头孢霉素衍生物，与头孢菌素不同之处在于其β-内酰胺环7号位上含有一个甲氧基。这种结构上的差异使头孢西丁在耐受革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶的降解作用方面与现有的头孢菌素衍生物不同。目的：讨论头孢西丁药用研究。方法 查阅文献资料并根据个人临床经验进行归纳总结。结论 头孢西丁钠与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用，但合用时会增加肾毒性。头孢西丁钠与丙磺舒合用时可延迟本品的排泄，提高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。

【关键词】头孢西丁 药用研究

【商品名或别名】 美福仙，先锋美吩，头孢甲氧噻吩，CFX。

【药物概述】 本品是一种头孢霉素衍生物，与头孢菌素不同之处在于其β-内酰胺环7号位上含有一个甲氧基。这种结构上的差异使头孢西丁在耐受革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶的降解作用方面与现有的头孢菌素衍生物不同。

【药动学】 头孢西丁钠口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射本品1g，约5min后达血药浓度峰值，为60～65μg/ml。肌内注射本品0.5g，0.5h后血药浓度达峰值，为12～23μg/ml。药物吸收后可广泛分布于内脏组织、皮肤和肌肉、骨与关节、痰液及腹水、胸水、羊水、脐带血中。内脏器官以肾、肺含量较高。本品极少向乳汁移行，也不易透过脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。头孢西丁在体内几乎不发生生物代谢，其与血浆蛋白结合率约为37％，血清半衰期约为0.8h。给药24h后80％～90％药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排泄。正常人反复给药未见蓄积现象。肾功能不全者，尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长；新生儿早产儿的药物排泄时间较成人延长2～2.5倍。血液透析可将部分头孢西丁从血清中清除。

【用药指征】 头孢西丁钠在临床主上要用于敏感菌所致的下列感染： 1.呼吸道感染。

2.泌尿生殖系统感染。

3.腹内感染(包括腹膜炎、胆道炎)。

4.骨、关节、皮肤和软组织等部位感染。 5.败血症。

【用法与用量】 成人肌内注射：轻至中度感染每日剂量3g，分3次溶于1％利多卡因溶剂3.5ml中作深部肌内注射。

静脉注射：轻至中度感染每次1～2g溶于灭菌生理盐水或5％葡萄糖注射液10～20ml中于4～6min内缓慢静脉注射。

静脉滴注：重度感染每日剂量可递增至6～8g，分3～4次溶于灭菌生理盐水、5～10％葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液中作静脉滴注，于0.5h内滴完。 肾功能不全时剂量：肾功能不全者按其肌酐清除率制订给药方案。肌酐清除率为30～50ml／min者每8～12h用1～2g；肌酐清除率为10～29ml／min者每12～24h用1～2g；肌酐清除率为5～9ml／min者每12～24h用0.5～1g；肌酐清除率小于5ml／min者每24～48h用0.5～1g。

儿童静脉给药：2～12岁儿童，每日100～150mg／kg；危重病例每日剂量可递增至每日200mg/kg，分3～4次静脉给药。配制方法同成人。 【药物相互作用】

－头孢西丁钠与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用，但合用时会增

加肾毒性。

－头孢西丁钠与呋塞米等强利尿剂合用时，可增加肾毒性。

－头孢西丁钠可影响乙醇代谢，使血中乙醛浓度上升，导致双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等)。

±头孢西丁钠与丙磺舒合用时可延迟本品的排泄，提高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。

【禁忌证】 对头孢西丁及其他头孢菌素类药过敏的患者禁用。

【不良反应】 头孢西丁钠不良反应一般均呈暂时性及可逆性，主要的不良反应有：

1.偶见恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应。 2.偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应；罕见过敏性休克症状。 3.少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。

4.长期大剂量使用本品可致菌群失调，发生二重感染。还可能引起维生素K、维生素B缺乏。

5.肌内注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉注射剂量过大或过快时可产生灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。 【用药指导】 1.给药说明

(1)本品使用前须进行皮试，皮试阳性者不能使用。如遇休克反应，可按青霉素过敏性休克处理方法处理。

(2)对6岁以下小儿及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者，本品不宜采用肌内注射。

(3)头孢西丁钠与阿米卡星、氨曲南、红霉素、非格司亭、庆大霉素、氢化可的松、卡那霉素、甲硝唑、新霉素、奈替米星、去甲肾上腺素等药物属配伍禁忌。 (4)用药期间及用药后1周内应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。 (5)头孢西丁钠不宜用大量输液稀释，药液宜现配现用，不宜配制后久置。 (6)溶液的配制：肌内注射时用1g头孢西丁钠和2ml无菌水或2g头孢西丁钠和4ml无菌水配制后注射。利多卡因可与头孢西丁混合成0.5％和1.0％的溶液注射以减轻肌内注射引起的疼痛。 2.以下情况慎用

(1)孕妇及哺乳期妇女、早产儿、新生儿慎用。 (2)高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。 (3)严重肝、肾功能不全患者慎用。

(4)胃肠道疾病，尤其是结肠炎病史患者慎用。 3.药物对结果的影响

(1)患者用药后可出现天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶升高，尿素氮、肌酸、肌酐升高。

(2)少数患者用药后可出现血色素降低，血小板、中性粒细胞减少，嗜酸粒细胞增多等。

(3)使用本品时，应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验可呈假阳性。 4.长期用药时应常规监测患者肝、肾功能及血象。 5.孕妇及哺乳期妇女慎用。

6.早产儿、新生儿慎用。高龄体弱患者慎用。

7.药物过量的处理主要是对症和支持治疗。

(1)对于急性过敏，给予常用药物(抗组胺药、皮质类固醇、肾上腺素或其他升压的胺类物质)，吸氧和保持气道通畅，包括气管插管。

(2)对于抗生素相关的伪膜性结肠炎，中到重度者，可能需要补充液体、电解质和蛋白；必要时还可能需要口服甲硝唑、地衣杆菌素、消胆胺或万古霉素。但对于严重的水样腹泻，不宜使用减少蠕动的止泻药。 (3)必要时可使用抗惊厥药。

(4)血液透析有助于清除血清中药物。 【制剂与规格】 针剂：1.0g。 【贮藏】 密闭，在阴凉处保存。

参 考 文 献

[1]黄震华,黄云英,黄鹤鸣,黄丽敏.注射用头孢西丁钠与甲硝唑注射液的配伍稳定性考察[J].中国药房;2005年08期.

[2]王秀萍,费瀚雨,储潼.HPLC法测定注射用头孢西丁钠的含量[J].中国药师;2007年01.