常用抗感染药物的分类
分
类
主要或代表性品种
抗菌活性。
青霉素G(penicillin G, PENG)
苄星青霉素(benzathine B;长效青霉素)
青霉素V(penicillin V)
半合成耐青霉素酶类:具耐酸、耐酶的特点,对产酶金黄色葡萄球菌等细菌的抗菌活性强于青霉素
类。
甲氧西林(methicillin ,MET;新青I)苯唑西林(oxacillin ,OXA;新青II)萘夫西林(nafcillin;新青III)氯唑西林(cloxacillin)
广谱青霉素:对
A组、B组溶血性链球菌、肺炎链球菌和对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌的作用比
双氯西林(dicloxacillin)氨苄西林(ampicillin ,AMP)巴氨西林(bacampicillin)
阿莫西林(amoxicillin, AMX;阿莫仙)
抗假单胞菌青霉素
羧苄西林(carbenicillin ,CAR)
替卡西林(ticarcillin, TIC;羟噻吩青霉素哌拉西林(piperacillin;氧哌嗪青霉素
主要作用于革兰阴性杆菌青霉素
美洛西林(mezlocillin,MEZ;天林)匹美西林(pivmecillinam)替莫西林(temocillin)
头孢菌素类
I代头孢:对多数革兰阳性菌有抗菌活性(除肠球菌、
菌的疗效较差。
头孢噻吩(cefalothine;先锋霉素Ⅰ头孢菌素Ⅰ头孢氨苄(cefalexin,先锋霉素Ⅳ;头孢力新头孢羟氨苄(cefadroxil,CFR)
头孢唑啉(cefazolin,CFZ ;先锋霉素Ⅴ)头孢拉定(cefradine ,CRD;先锋霉素Ⅵ;头孢雷定Ⅰ代头孢菌素高。
头孢呋辛(cefuroxime ,CXM;头孢呋肟;西力欣头孢呋辛酯(cefuroxime axetil ,CXMA;新菌灵)头孢替安(cefotiam ,CTN)头孢替安酯(cefotiam hexetil)头孢克洛(cefaclor ,CEC;希刻劳)
))
II代头孢:对革兰阳性球菌的抗菌活性比Ⅰ代头孢低,对革兰阴性杆菌包括厌氧菌的抗菌活性比
))
MRSA和表皮葡萄球菌外),对革兰阴性杆))
青霉素差,但对革兰阴性菌、草绿色链球菌和肠球菌属的作用比青霉素强。
青霉素类:干扰细菌胞壁合成,对革兰阳性球菌和革兰阴性球菌、嗜血杆菌及多种致病螺旋体有
阿洛西林(azlocillin ,AZL;阿乐欣)
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头孢丙烯(cefprozil,CPR)氯碳头孢(loracarbef)
头孢孟多(cefamandole,FAM;头孢羟唑)
头孢尼西(cefonicid ,CID)
III代头孢:对革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性,对革兰阳球杆菌的抗菌活性比Ⅰ代头孢低。
头孢噻肟(cefotaxime,CTX;凯福隆)头孢唑肟(ceftizoxime,ZOX)头孢克肟(cefixime ,CFM)头孢甲肟(cefmenosime)头孢匹胺(cefpiramide)
头孢曲松(ceftriaxone ,CRO ;头孢三嗪)头孢地嗪(cefodizime;莫迪)
头孢哌酮(cefoperazone,CFP;先锋必)头孢他啶(ceftzaidime,CAZ;复达欣 )头孢特仑酯(cefteram pivoxil)头孢他美酯(cefetamet picoxil,FET)头孢布坦(ceftibuten,CTB)头孢地尼(cefdinir,CDR)
头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil,CPD)
Ⅳ代头孢:对革兰阴性杆菌的抗菌活性与
头孢吡肟(cefepime,FEP)头孢匹罗(cefpirome, CPO)
β-内酰胺酶抑制剂复合制剂
: 灭活β-内酰胺酶,增强抗菌活性。
氨苄西林/舒巴坦(ampicillin/sulbactam,AMP/S;优力新)阿莫西林/舒巴坦(amoxicillin/sulbactam,AM/S;泰巴猛)头孢哌酮/舒巴坦(cefoperazone/sulbactam,SP/S;舒普深)阿莫西林/克拉维酸(amoxicillin/clavulanicacid,AM/C;安美汀)替苄西林/克拉维酸(ticarcillin/clavulanic acid,TIM;特美汀)哌拉西林/三唑巴坦(piperacillin/tazobaceam,TZP;特治星)
其他β-内酰胺类碳青霉烯类
:新型单环β-内酰胺类抗生素,抗菌谱广,对多种质粒和染色体介导的β稳定,易受体内肾脱氢酶(
DHP-1)降解,半衰期短(仅
1小时)。
亚胺培南/西司他丁(imipenem/cilastatin,IPM;泰能)
美罗培南(meropenem,MEM)帕尼培南(panipenem;克倍宁)
单酰胺类:非典型的β
-内酰胺类抗生素,抗菌谱窄,只对革兰阴性杆菌有效,对革兰阳性菌无
-内酰胺酶稳定。
抗菌活性,对厌氧菌的抗菌活性低,但对β
氨曲南(szereonam,ATM)肟莫南(oximonan)替格莫南(tigmonan)卡芦莫南(carumonam)
头霉素类:
头孢西丁(cefoxitin,FOX;美福仙)头孢美唑(cefotetan)
-内酰胺酶
III代头孢相似,主要增强了对革兰阳球菌的抗菌活性。
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头孢替坦(cefotetan)
氧头孢烯类抗生素:抗菌谱广,对对革兰阴性菌抗菌活性强大,对β
持时间长,但对机体凝血系统影响较大。拉氧头孢(moxalactam, latamoxref,MOX)氟氧头孢(flomoxef)
氨基糖苷类抗生素:水溶性好,性质稳定,作用于细菌核糖体
30S亚单位制蛋白质合成,破坏细菌
细胞膜完整性,抗菌谱广,与人血清蛋白结合率低,胃肠道吸收差,对肾和耳
-内酰胺酶稳定,血药浓度维
有毒性。
链霉素(streptomycin,SM)
卡那霉素(kanamycin,KAN)庆大霉素(gentamycin,GEN)妥布霉素(tobramycin,TOB)
阿米卡星(amikacin AMK;丁胺卡那霉素)
奈替米星(netilmicin,NET)依替米星(etimicin,ETI)西梭霉素(sisomicin)
大观霉素(spectinomycin,壮观霉素)核糖霉素(ribostamycin)新霉素(neomycin)异帕米星(isepamicin)达地米星(dactimicin)阿斯米星(astromicin)地贝卡星(dibekacin)
大环内酯类抗生素:抗菌谱窄,主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌,抑制蛋白质合成
体和衣原体有效,血药浓度低,不易透过血脑屏障。
14元环
红霉素(erythromycin, ERY)克拉霉素(clarithromycin,CLR)罗红霉素(roxithromycin,)地红霉素(dirithromycin,DTM)
15元环氟红霉素(flurithromycin)阿奇霉素(azithromycin,AZM)
16元环
麦迪霉素(midecamycin)螺旋霉素(spiramycin)
乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)交沙霉素(josamycin)柱晶白霉素(leucomycin)
乙酰麦迪霉素(acetylmidecamycin)吉他霉素(kitasamycin)罗他霉素(rokitamycin)
四环素类抗生素:抗菌谱广,口服方便,但易产生耐药
四环素(Tetracycline ,TEL)
多西环素(doxycycline,DOX;强力霉素)米诺环素(minocycline)
美他环素 (metacycline)
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对支原
,氯霉素类抗生素:性质稳定,抑制蛋白质合成,作用于细菌核糖体
好,易透过血脑屏障,对人骨髓有抑制。氯霉素(chloramphenicol,CHL)甲砜霉素(thiamphenicol)
林可霉素:作用于细菌核糖体
50S亚基,抑制蛋白质合成。
林可霉素(lincomycin;氯洁霉素)克林霉素(clindamycin;洁霉素)
多肽类抗生素;抑制细菌细胞壁合成,对胞质
有毒副作用。
万古霉素(vancomycin ,VAN)去甲万古霉素(norvancomycin)替考拉宁(teicoplanin;壁霉素)阿克拉宁(actalanin)雷莫拉宁(ramoplanin)多粘菌素(polymyxin)杆菌肽(bacitracin)安福霉素(amfomycin)
喹诺酮类:作用
DNA旋转酶,阻断
DNA复制
I代:抗菌谱窄,口服吸收差,毒性大,目前已很少用。
萘啶酸(nalidixic Acid ,NAL)
II代:抗菌谱窄,口服后少量吸收,毒性比
I代小。
吡哌酸(pipemidic Acid ,PA)诺氟沙星(norfloxacin ,NOR;氟哌酸)
50S亚基。抗菌谱广,口服吸收
RNA也有作用,不易产生耐药,对人肾和神经系统
III代:抗菌谱广,对革兰阴性菌和阳性菌均有较好的抗菌活性,口服吸收好,体内分布广,产生
耐药性低。
培氟沙星(pefloxacin, PFX)那氟沙星(nadifloxacin)罗素沙星(rosoxacin)芦氟沙星(rufloxacin)
依诺沙星(enoxacin,ENX;氟啶酸)氧氟沙星(ofloxacin,OFX;氟嗪酸)环丙沙星(ciprofloxacin, CIP;环丙氟哌酸)洛美沙星(lomefloxacin LOM;罗氟酸)氟罗沙星(fleroxacin,FLX)妥舒沙星(tosufloxacin)
IV代:抗菌谱广,对革兰阴性菌和阳性菌均有更好的抗菌活性。
左氟沙星(levofloxacin, LEV)司氟沙星(sparfloxacin,SPX)克林沙星(clinafloxacin)莫西沙星(moxifloxacin,MXF)格帕沙星(grepafloxacin,GRX)
磺胺类:抑制叶酸代谢,使用方便,价格低廉,抗菌谱广,易透过血脑屏障
反应。
磺胺甲恶唑(sulfamethoxazole,SMZ)
,易产生耐药和变态
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磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)
磺胺甲氧嗪(sulfasalazine ,SMPZ;长效磺胺)柳氮磺吡啶(sulfasalazine ,SASP)复方磺胺甲恶唑(
sulfamethoxazole/trimethoprin,SXT;复方新诺明)
复方磺胺嘧啶(sulfadiazine-trimethoprin)
甲硝基和替硝唑:用于治疗原虫和厌氧菌感染,抗厌氧菌的机制在于硝基被厌氧菌还原成细胞毒物
质抑制细菌
DNA合成,抗原虫机制在于抑制原虫氧化还原反应。甲硝基(metronidazole;灭滴灵)
替硝唑(tinidazole)
其他抗菌药影响细胞壁早期合成磷霉素(fosfomycin,phosphonomycin;复美欣)作用于核糖体夫西地酸(fusidic acid,fusidin;褐霉素)
抗分枝杆菌药物
抑制分枝菌酸(细胞壁成分)
合成异烟肼(isoniazid ,INH;雷米封)
利福霉素类抗生素:性质稳定,抗菌谱广,口服吸收好,对结核杆菌有高度抗菌活性
酸合成。
利福霉素SV(rifamycin SV)利福平(rifampin,rifamoicin,RIP)利福喷汀(rifapentine,rifapentin,RFP)利福布汀(rifabutin,ansamycin,RFB)
抑制核酸合成抑制蛋白质合成
乙胺丁醇(ethambutol ,EMB)
乙硫异烟胺(ethionemide ,Th1314)丙硫异烟胺(protionamide ,Th1321)卷曲霉素(capreomycin)
环丝氨酸(cycloserine)氨苯砜(dapsone ,DDS)
抗真菌药物影响细胞膜通透性:
两性霉素B(amphotericin B,AMB)
两性霉素B脂质体(liposome amphotericibw B,AMBL)两性霉素B脂质复合体(amphotericin B lipid complex,ABLC)两性霉素B胶质散体(amphotericin B co-lloidal
dispersion,ABCD)阻断核酸合成;作用于细胞膜,改变其通透性。
氟胞嘧啶(fluorocytosine,5FC)酮康唑(ketoconazole, KTC)克霉唑(clotrocytosine)咪康唑(miconazole ,MIC)益康唑(econazole, ECO)
作用于细胞细胞膜,改变其通透性
氟康唑(fluconazole,FLC)
伊曲康唑(itraconazole,ITC)
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,抑制核
抑制核酸合成
灰黄霉素(griseofulvin)
影响膜通透性
制霉菌素(nystatin, NYT)克念菌素(cannitracin)
抗病毒药核苷类
与胸苷竞争,渗入疱疹病毒 DNA导致编码错误碘苷(idoxuridine;IDUR)
渗入疱疹病毒
DNA,形成短DNA片断和缺陷病毒蛋白
三氟胸苷(trifluridine, TFT,F3TdR)
抑制DNA聚合酶
环胞苷(cyclocytidine)
竞争抑制病毒DNA聚合酶和DNA合成阿糖腺苷(vidaradine,ara-A)竞争抑制病毒
DNA,聚合酶和DNA合成,脱磷分解为阿糖腺苷。水溶性较阿糖腺苷大阿糖腺苷单磷酸
(arabinofuranosyl adenine
monophosphate,ara-AMP)
抑制肌苷单磷酸脱氢酶、
RNA多聚酶,转录酶
利巴韦林(ribavirin,virazole,RBV;病毒唑)
抑制DNA多聚酶和DNA合成及DNA链延伸
阿昔洛韦(acyclovir,zovirax,ACV;无环鸟苷)更昔洛韦 (ganciclovir,GCV;丙氧鸟苷)
喷昔洛韦(penciclocir,PCV)
阿昔洛韦前体药
代昔洛韦(valaciclovir,VACV)
喷昔洛韦前体药,生物利用度提高
法昔洛韦(famciclovir,FCV)
竞争性结合病毒
cDNA,抑制DNA合成,阻断cDNA链延伸类。齐多夫定(zidovudineZDV,AZT;叠氮胸苷)
类似齐多夫定的作用
扎西他定(dideoxycytidine ddC,
zalcitabine;双去氧胞嘧啶核苷)
司他夫定(2'3'-dideoxycytidine ddC,
zalcitabine,d4T;stavudine)抑制逆转录酶,渗入病毒DNA
拉米夫定(lamivudine,3TC)
抑制病毒复制
沙奎那韦(saquinavir ,invirase)吲哚那韦(indinavir ,vrixavan ,Mk639)利托那韦(ritonavir ,ABT-538)奈非那韦(nelfinavir ,viracept)
尼维拉平(nevirapine)
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400倍
干扰病毒穿透、脱壳和早期转录
金刚烷胺(amantadine ,symmetred)金刚乙胺(rimantadine)
早期合成干扰素,作用于细胞受体,使细胞内产生抗病毒蛋白,
(tai-ding-an ,我国开发)
(刘建栋编许志良审)
酞丁胺
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