四、问答题
1、简述血浆半衰期在临床应用的意义。
答：血浆药物浓度下降一半所需要的时间，称为血浆半衰期，是表示药物消除速
度的参数，及其临床意义是：
（1）制定和调整给药方案的依据之一。
（2）一次给药后经过5个半衰期药物基本消除完毕。
（3）按一个半衰期给药一次，经过5个半衰期可达药物稳态浓度。
（4）肝肾功能不良的患者，药物半衰期相对延长，应适当加大给药间隔。
2、举例说明药物的排泄途径有哪些。
答：药物及其代谢产物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程称为药物排泄。
（1）药物经肾排泄：肾脏是排泄药物的主要器官。大多数游离型药物药物和
代谢产物通过肾小球过滤排泄，少数药物在近曲小管经载体主动分泌到肾小管腔中。
（2）药物经胆汁排泄：一些药物的代谢物可经胆汁主动排泄。
（3）药物经乳汁排泄：用于哺乳期妇女的药物可有少量随乳汁排出，乳汁
pH值低于血浆，极有利于弱碱性的药物从乳汁排泄。
（4）药物经其他途径排泄：包括肝、乳腺、唾液腺、肠和肺等也有一定的排
泄药物功能。
3、肾上腺素临床应用的主要禁忌症有哪些。
答：主要不良反应：心悸、头痛、激动不安、震颤、血压升高等，剂量过大有
导致脑溢血的可能，也可能诱发心律失常。
主要禁忌症：禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺机能亢进患
者。
4、简述酚妥拉明的临床用途。
答：酚妥拉明临床应用包括：
（1）治疗外周血管痉挛性疾病及血栓性脉管炎，防止静点去甲肾上腺素外漏
时引起组织坏死。
（2）抗休克。在补足血容量的基础上应用。
（3）用于嗜铬细胞瘤的辅助诊断。
（4）治疗嗜铬细胞瘤引起的高血压危象，用于嗜铬细胞瘤术前准备。
（5）治疗顽固性心衰和急性心梗。
5、试比较琥珀胆碱和筒箭毒碱在作用机理、不良反应和中毒解救方面有何不同。
琥珀胆碱 筒箭毒碱
作用机理 持续兴奋Nm受体 竞争性阻断Nm受体 主要用于较长时间手术 心率减慢、血压下降、气管痉挛 能用新斯的明解救 气管插管，食管镜、气管镜应 短时检查，静点可用于较长用 时间手术 不良反血钾过高、肌肉酸痛 应 中毒解不能用新斯的明解救 救 6、简述苯二氮卓类药物的主要药理作用。
答：（1）抗焦虑作用：对焦虑症或焦虑状态具有选择性，为治疗焦虑症的常用药。
（2）镇静催眠作用：抑制大脑网状系统激活。
（3）抗惊厥、抗癫痫作用：可抑制癫痫病灶异常放电，可用于治疗某些类
型的癫痫。
（4）中枢性肌松作用。
7、服用阿司匹林引起胃肠道不良反应的主要表现及其机理，防治措施有哪些
答：机制：口服直接刺激胃黏膜，导致上腹不适、恶心、呕吐。血浓度高时刺
激CTZ引起恶心、呕吐。较大剂量抑制PG在胃黏膜合成，导致溃疡与胃出血。
防治：将要片嚼碎；饭后服；同服抗酸药或服用肠溶片；胃溃疡患者禁用。
8、试述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛的药理基础。
心肌耗氧因素 心肌收缩力 心率 心室壁张力 心室容积 射血时间 血压 硝酸酯类 ↑ ↑ ↓ ↓ ↓ ↓ 普萘洛尔（β受体阻断药） ↓ ↓ ↑ ↑ ↑ ↓ 9、试述氯丙嗪所引起的血压下降，不用肾上腺素治疗的理由。
答：氯丙嗪降压是阻断α受体，肾上腺素可激活α受体与β受体产生心血管效
应，氯丙嗪中毒时用肾上腺素后仅表现为β效应使血压更为降低，故不宜选用，而应选用主要激动α受体的去甲肾上腺素。
10、试述吗啡用于治疗心源性哮喘的药理依据是什么？
答：（1）抑制呼吸中枢：减弱了过度的反射性呼吸兴奋。
（2）扩张外周血管：减轻心脏负担，有利于消除肺水肿。
（3）镇静作用：减弱病人紧张情绪，减轻心脏耗氧量。
11、简述吗啡的药理作用和临床应用
答：药理作用：
（1）中枢神经系统
镇痛镇静作用：能显著消除或减轻疼痛，对各种疼痛均有效，对慢性钝痛的效应强于间断性锐痛。
抑制呼吸作用：治疗剂量时使呼吸频率减慢，潮气量降低；急性中毒时呼吸频率可减慢至每分3-4次，从而导致严重缺氧。
镇咳作用：可抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。
（2）心血管系统：使外周血管扩张，引起体位性低血压。
（3）平滑肌：兴奋胃肠道平滑肌、括约肌引起便秘，可导致胆道平滑肌痉挛甚至引起胆绞痛，对输尿管也有收缩作用。
临床应用：
（1）镇痛：适用于其他药物无效的锐痛，如严重创伤、心梗引起的心绞痛等。
（2）心源性哮喘及肺水肿。
（3）止泻：用于急慢性消耗性腹泻。
12、简述乙酰氨基酚（扑热息痛）的药理作用及应用特点。
答：（1）对外周环氧酶的抑制作用远比阿司匹林弱。
（2）解热镇痛作用与阿司匹林相似，但作用缓和持久。
（3）抗炎作用很弱，不用于风湿性及类风湿性关节炎。
（4）过量急性中毒可导致肝坏死。
13、试述抗高血压药物的分类，并列出各类的一个代表药物。
答：根据各种药物的作用部位和作用机制，一般可将抗高血压药分为以下几类：
（1）利尿药：如氢氯噻嗪。
（2）钙拮抗药（CCB）：如硝苯地平、氨氯地平。
（3）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药（ACEI）：如卡托普利、伊那普利等。
血管紧张素Ⅱ拮抗剂（ARB）：如氯沙坦等。
（4）交感神经系统抑制药：分为四类：
① 改变交感神经中枢活性药：如可乐定。
② 抗去甲肾上腺素能神经末梢药：如利血（舍）平。
③ 神经节阻断药：如美加明。
④ 肾上腺素受体阻断药：
α1受体阻断药：如哌唑嗪；
β受体阻断药：如普萘洛尔；
α、β受体阻断药：如拉贝洛尔。
（5）松弛血管平滑肌药：如肼屈嗪、硝普纳、吲达帕胺。
14、简述可乐定降压作用机制及其主要适应症。
答：降压机制：
（1） 激动延髓α2受体及Ｉ1-咪唑啉受体，降低外周交感张力。
（2） 激动外周突出前膜α2受体，抑制去甲肾上腺素的释放。
临床应用：主要用于兼有溃疡病的高血压和肾性高血压。
15、试述利尿药分哪几类，写出各类药物主要的作用部位并列出一个代表药物。
类型 高效能利尿药 中效能利尿药 低效能利尿药 作用部位 肾脏髓袢升支粗段髓质部和皮质部 代表药 呋塞米、布美他尼 肾脏髓袢升支粗段皮质部和远曲小管近端 噻嗪类、氯噻酮 远曲小管和集合管 螺内酯、氨苯喋啶 16、抗心绞痛药物可分哪几类，每类各写出一个代表药物。
答：抗心绞痛药物可分为三类：
（1） 硝酸酯类：如硝酸甘油
（2） β受体阻断药：如普萘洛尔
（3） 钙拮抗药：如硝苯地平
17、简述普萘洛尔的降压作用机制及其主要适应症
答：（1）作用机制：阻断心脏的β1受体；阻断肾脏的β受体，抑制肾素分泌；
阻断中枢的β受体；阻断突触前膜的β受体。
（2）临床应用：心输出量及肾素活性较高的高血压患者；高血压伴有心绞痛、心动过速者；高血压伴有有脑血管疾病患者。
18、用于治疗流脑的磺胺药是哪个药，简述此药的药理基础。
答：是 磺胺嘧啶（ＳＤ）。因其与血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障，故作
为治疗流脑首选药。
19、简述利多卡因抗心律失常的机制及其临床应用。
答：（1）作用机制：直接抑制钠离子内流、促进钾离子外流，降低自律性，缩
短不应期，改善传到，消除单项阻滞。
（2）临床应用：主要用于室性心率失常，首选用于治疗急性心肌梗死性室性心律失常，也用于强心苷中毒的室性心律失常、室性早搏及心室纤颤。
20、糖皮质激素有哪些主要的不良反应。
答：（1）类肾上腺皮质功能亢进症
（2）诱发加重溃疡
（3）诱发加重感染
（4）抑制或延缓儿童生长发育
21、钙拮抗剂对心脏的作用主要表现在哪些方面。
答：对心脏的作用：三负作用（即负性肌力、负性频率和负性传导作用）
①负性肌力：通过阻滞Ca2＋内流，降低心肌细胞内Ca2＋浓度，使心肌兴奋—收缩脱偶联而减弱心肌收缩力。整体条件下以维拉怕米的这种作用最强。
②负性频率：维拉帕米和地尔硫卓使窦房结、房室交界区4期除极化速率降低而减慢心率。而硝苯地平的血管扩张作用强于窦房结的抑制作用，故可反射性引起心率加快。
③负性传导：维拉帕米和地尔硫卓减慢房室交界区传导，延长有效不应期。
22、呋塞米利尿作用特点及主要不良反应。
答：（1）作用特点：利尿作用迅速、强大、作用时间短。
（2）不良反应：水、电解质紊乱，耳毒性，高尿酸血症和其他如胃肠道反应。
23、比较吗啡和阿司匹林的镇痛作用，镇痛机理及其临床应用的区别。
吗啡 吗啡具有强大的选择性镇痛作用，对各种疼痛均有效，对持续性慢性钝痛镇痛强度 的效力好于间断性锐痛。消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧情绪（即解 除疼痛所致的情绪反应），还显著提高对疼痛的耐受力。 吗啡镇痛作用部位在脊髓胶质区、丘脑内侧核团、脑室及导水管周围灰质镇痛机制 的阿片受体（μ、κ与δ受体） 阿司匹林 阿司匹林仅有中等程度的镇痛作用，对严重创伤性剧痛及内脏、平滑肌绞痛无效，对慢性钝痛镇痛作用良好 阿司匹林镇痛作用部位主要在外周，阻止炎症时前列腺素的合成，但也不排除部分地通过CNS而发挥作用 吗啡主要用于急性锐痛与癌性疼痛，阿司匹林主要用于慢性钝临床应用 因有药物依赖性不用于慢性钝痛 痛，不产生药物依赖性，应用广泛
24、常用硫脲类抗甲状腺药物有哪些？简述本类药物的作用原理、临床应用。
答：（1）常用药物：丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑（他巴唑）。
（2）作用原理：抑制甲状腺激素合成。
（3）临床应用：甲状腺机能亢进的内科治疗，甲状腺手术前准备，甲亢危象
的辅助治疗。
25、简述氨基甙类抗生素的主要不良反应及其预防措施。
常见表现 预防措施 蛋白尿、血尿、肾小球滤过减少，老年、休克、脱水、原有肾病患严重者可致氮质血症及无尿等。 者慎用，避免与多粘菌素、两性肾毒性 霉素、呋塞米等有肾毒性药物合用，注意用量与疗程。 眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、用药期间注意耳鸣、眩晕等在其耳毒性 平衡失调。 症状，进行听力检测，避免与其他有耳毒性的药物合用。 嗜酸性粒细胞增多、皮疹、发热、谨慎使用，进行皮试。 过敏反应 过敏性休克。 四肢软弱无力、呼吸困难甚至呼可用新斯的明、葡萄糖酸钙抢神经肌肉阻滞 吸停止。 救。 26、简述青霉素G的主要缺点。
不良反应 答：青霉素G的主要缺点包括：
（1）肌注疼痛，用青霉素G钠盐可减轻。
（2）过敏反应：表现皮疹、血清反应、休克等，用药前先问过敏史，必须皮
试阴性才可注射，凡3天内未用过青霉素类药物需重新做皮试，换用不
同批号的青霉素也需重做皮试。发生过敏反应了解停药，过敏性休克首选肾上腺素抢救。
（3）静滴过快或剂量大、血药浓度过高可引起中枢反应，如头痛、惊厥等，
故静滴速度不宜过快，应选用间歇滴注。
27、简述氨茶碱的药理作用、临床应用。
答：（1）药理作用：促内源性儿茶酚胺释放，从而激动支气管平滑肌β2受体，
使cＡＭＰ增加，松弛支气管平滑肌。还可抑制肥大细胞组胺，拮抗腺苷受体等。有强心利尿作用。
（2）临床应用：用于各种急、慢性支气管哮喘。口服预防哮喘发作，静注或
静脉滴注用于重症哮喘及哮喘持续状态。也用于心源性哮喘和心源性水肿的辅助治疗。
28、详述磺胺甲基异恶唑（ＳＭＺ）和甲氧苄啶（ＴＭＰ）合用的药理基础。
答：磺胺甲基异恶唑（ＳＭＺ）和甲氧苄啶（ＴＭＰ）合用可使细菌叶酸代谢受
到双重阻断，可达杀菌作用。两药的半衰期相近，合用使血药浓度同步增高，增强抗菌效果。
29、简述肝素的主要临床应用。
答：肝素在体内体外均有强大、迅速的抗凝血作用，可加强抗凝血酶的作用，抑
制血小板功能和降血脂。
临床用于急性血栓栓塞性疾病、ＤＩＣ早期及体外抗凝。
30、简述红霉素的主要不良反应及其预防措施。
答：（1）胃肠道反应：红霉素局部刺激性强，口服可引起恶心、呕吐、上腹部
疼痛、腹泻等胃肠道反应；静注时可致血栓性静脉炎，故静滴时药物浓度不宜超过1mg/ml。
（2）肝毒性：大剂量或长期应用可致胆汁淤积、黄疸和转氨酶升高等，孕妇
及肝功能不良者不宜应用。
（3）过敏反应：发生率低，可有皮疹、药热、荨麻疹等。
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