一、名词解释
1．药理学（pharmacology）:
2．药物效应动力学(pharmacodynamics): 3．药物代谢动力学(pharmacokinetics): 4．效能（efficacy）:
5、首关效应(first pass effect): 6．肝肠循环(hepatoenteral circulation): 7．生物利用度(bioavailability):
8．表观分布容积(apparent volume of distribution, Vd): 9．一级消除动力学(first-order elimination kinetics): 10．半衰期(half life,t1/2):
11．稳态血药浓度(steady-state concentration, Css): 12．治疗效果(therapeutic effect): 13．不良反应(adverse reaction): 14．副作用(side reaction): 15．后遗效应(residual effect): 16．停药反应(withdrawal reaction): 17．效价强度(potency):
18．治疗指数(therapeutic index ,TI): 19．激动药(agonist): 20．拮抗药(antagonist):
二、选择题 1．药理学是研究：
A．药物效应动力学 B．药物代谢动力学
C．药物的学科
D．药物与机体相互作用及其原理 E．与药物有关的生理科学
2．药物效应动力学（药效学）研究的内容是： A．药物的临床疗效 B．药物的作用机制
C．药物对机体的作用规律 D．影响药物疗效的因素 E．药物在体内的变化 3．药物作用的选择性取决于：
A．药物剂量的大小 B．药物脂溶性大小
C．药物Pk大小 D．药物在体内吸收速 E．组织器官对药物的敏感性 4．药物作用的两重性是指: A.原发作用与继发作用 B.防治作用与副作用 C.对症治疗与对因治疗 D.预防作用与治疗作用 E. 治疗作用与不良反应
5．作用选择性低的药物，在治疗量时往往呈现： A．毒性较大 B．副作用较多
C．过敏反应较剧 D．容易成瘾 E．以上都不是
6．下列关于副作用的叙述正确的是：
A．药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用 B．大剂量时产生的
C．由于病人有遗传缺陷而产生的作用
D．停药后出现的作用 E．药物反应危害性大
7．下列药物中,化疗指数最大的药物是: A.A药LD50=50mg ED50=100mg B.B药LD50=100mg ED50=50mg C.C药LD50=500mg ED50=250mg D.D药LD50=50mg ED50=10mg E.E药LD50=100mg ED50=25mg
8．可表示药物的安全性的最佳参数是： A．最小有效量 B．极量
C．治疗指数 D．半数致死量 E．半数有效量
9．药物被动转运的特点是： A．需要消耗能量 B．有饱和抑制现象
C．可逆浓度差转运 D．顺浓度差转运 E．需要载体
10．药物主动转运的特点是： A．由载体进行，消耗能量 B．由载体进行，不消耗能量 C．不消耗能量，无竞争性抑制 D．消耗能量，无选择性 E．无选择性，有竞争性抑制
11．酸化尿液，可使弱碱性药物经肾脏排泄： A．解离↑，再吸收↓，排出↑ B．解离↓，再吸收↑，排出↓
C．解离↓，再吸收↓，排出↑ D．解离↑，再吸收↑，排泄↓ E．解离↑，再吸收↑，排出↑ 12．在碱性尿液中，弱酸性药物： A．解离少，再吸收多，排泄慢 B．解离多，再吸收少，排泄快 C．解离少，再吸收少，排泄快 D．解离多，再吸收多，排泄慢 E．排泄速度不变
13．药物的首关效应可能发生于： A．舌下给药后 B．吸入给药后
C．口服给药后 D．静脉注射后 E．皮下给药后
14．1次给药后，约经过几个T1/2，可消除约95%： A．2—3个 B．4—5个
C．6—8个 D．9—11个 E．以上都不对 15．肝药酶：
A．专一性高，活性有限，个体差异大 B．专一性高，活性很强，个体差异大 C．专一性低，活性有限，个体差异小 D．专一性低，活性有限，个体差异大 E．专一性高，活性很高，个体差异小 16．药物肝肠循环影响了药物在体内的： A．起效快慢
B．代谢快慢
C．分布 D．作用持续时间 E．与血浆蛋白结合
17．药物消除的零级消除动力学是指： A．吸收与代谢平衡 B．血浆浓度达到稳定水平 C．单位时间消除恒定比值的药物 D．单位时间消除恒定量的药物 E．药物完全消除到零
18．体液的PH影响药物转运是由于它改变了药物的： A．水溶性 B.脂溶性
C.pKa D.解离度 E.溶解度
19．某药按一级动力学消除,其血浆半衰期与k(消除速率常数)的关系是： A.0.693/k B.k/0.693
C.2.303/k D.k/2.303 E.以上都不是
20．某药的半衰期是6h,如果按0.5g/次,一天3次给药,达到稳态血浆浓度所需的时间是:
A.5—10h B.10—16h
C.17—23h D.24—30h E.31—36h
三、填空题
1．药物的体内过程包括 、 、 和 。 2．受体占领学说中的“激动药”与受体有较强的 ，也有较强的 ，而“拮抗药”则无 。 3．肝药酶的特点是 性低，有 现象。
4．药物的不良反应有 、 、 、 、 等。
5．联合用药的结果可能是药物原有作用的增强称为 ，也可能是药物原有作用的减弱称为 。
6．药物的转运方式为 和 。 7．机体对药物的处置包括 及 。
四、是非题
1．变态反应与药物的剂量大小无关，且不易预知。 2．大多数药物在体内通过生物膜的方式是主动转运。 3．弱酸性的药物中毒通过碱化尿液来促进药物经肾排泄。 4．药物与血浆蛋白结合率越高，则药物的作用维持时间长。 5．肝药酶诱导剂可使被肝药酶转化的药物的血药浓度升高 6．血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关。
7．选择性低的药物，在治疗量时往往呈现出副作用较多。 8．影响生物利用度较大的因素是给药剂量。
9．在一定范围内，随着药物剂量的增加，药物的效应逐渐增强。 10．药物的治疗指数越大，表明该药物越不安全。 11、药物的最大效能与效价强度成正比关系。 12．药物的极量是指疗程用药的总量。
13．药物的安全范围是指最小治疗量与最小致死量间的距离。 14．反复用药后，人体对药物的敏感性降低的原因是出现了耐受性。 15．影响药物效应的因素主要表现在机体和药物两方面。
参考答案：
一、名词解释
1．药理学（pharmacology）:研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。
2．药物效应动力学(pharmacodynamics): 研究药物对机体的作用及作用机制。 3．药物代谢动力学(pharmacokinetics): 研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。
4．效能（efficacy）:药物效应随药物剂量的增加而增加，当效应增加到最大程度后，剂量再增加而其效应不再增加时的效应。
5．首关效应(first pass effect): 药物通过肠黏膜及肝时，经过灭活代谢而进入全身体循环的药量明显减少的现象。
6．肝肠循环(hepatoenteral circulation): 自胆汁排进十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收进入血液循环的现象。
7．生物利用度(bioavailability): 药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对份量及速度。
8．表观分布容积(apparent volume of distribution, Vd): 表示体内血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。
9．一级消除动力学(first-order elimination kinetics): 体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，又称恒比消除。
10．半衰期(half life,t1/2): 血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
11．稳态血药浓度(steady-state concentration, Css): 属于一级消除动力学的药物，经恒速恒量给药后，血药浓度稳定在一定水平的状态。
12．治疗效果(therapeutic effect): 药物作用的结果有利于改变患者的生理生化功能，使患者的机体恢复正常。
13．不良反应(adverse reaction):凡与用药目的无关，并给患者带来不适甚至是痛苦的反应。
14．副作用(side reaction): 药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。 15．后遗效应(residual effect): 停药后，血药浓度已降至阈浓度以下时所残存的药理效应。
16．停药反应(withdrawal reaction): 突然停药后，原有疾病加剧的现象。 17．效价强度(potency): 能引起等效反应的相对浓度或剂量。 18．治疗指数(therapeutic index ,TI): 药物的LD50/ED50的比值。
19．激动药(agonist): 与受体既有较强的亲和力而又有较强的内在活性的药物。 20．拮抗药(antagonist): 与受体只有较强的亲和力而无内在活性的药物。
二、选择题
1．D 2.C 3.E 4.E 5.B 6.A 7.D 8．C 9.D 10.A 11.A 12.B 13.C 14.B 15.D 16.D 17.D 18. D 19.A 20.D
三、填空题
1.吸收、分布、代谢、排泄 2.亲和力、内在活性、内在活性 3.专一、个体差异
4.副作用、毒性反应、过敏反应、后遗效应、停药反应 5.协同、拮抗
6.被动转运、主动转运 7.转运、转化
四、是非题
1.√ 2.× 3.√ 4.√ 5.× 6.× 7.√ 8.× 9.√ 10.× 11.× 12.× 13.× 14.√ 15.
第二篇 传出神经系统药理
一、选择题
1. 外周胆碱能神经合成与释放的递质是： A．琥珀胆碱 B．氨甲胆碱
√ C．烟碱 D．乙酰胆碱 E．胆碱
2. 外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是： A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素
C．异丙肾上腺素 D．多巴胺 E．间羟胺
3. 乙酰胆碱释放至突触间隙，其作用消失主要原因是： A．单胺氧化酶代谢 B．肾排出
C．神经末梢再摄取 D．乙酰胆碱酯酶代谢 E．儿茶酚氧位甲基转移酶代谢
4. 去甲肾上腺素释放至突触间隙，其作用消失主要原因是： A．单胺氧化酶代谢 B．肾排出
C．神经末梢再摄取 D．乙酰胆碱酯酶代谢 E．儿茶酚氧位甲基转移酶代谢
5. 合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是： A.谷氨酸 B.酪氨酸 C．蛋氨酸 D．赖氨酸 E．丝氨酸
6. 治疗闭角型青光眼主要选用: A．新斯的明 B．乙酰胆碱
C．琥珀胆碱 D．毛果芸香碱 E．筒箭毒碱
7. 毛果芸香碱不具有的作用是： A．胃肠平滑肌收缩 B．骨骼肌收缩
C．眼内压下降 D．心率减慢 E．腺体分泌增加 8. 毛果芸香碱是：
A．α受体激动剂 B．β受体激动剂
C．M受体激动剂 D．N受体激动剂 E．DA受体激动剂
9. 新斯的明最强大的作用是： A．膀胱逼尿肌兴奋 B．心脏抑制
C．腺体分泌增加 D．骨骼肌兴奋 E．胃肠平滑肌兴奋
10. 碘解磷定解救有机磷酸酯类中毒的主要机制是： A．直接激活胆碱酯酶 B．促进胆碱酯酶的生成
C．生成磷酰化碘解磷定 D．阻断M受体 E．生成磷酰化胆碱酯酶 11.阿托品对眼的作用是：
A．扩瞳、升高眼压、调节麻痹 B．扩瞳、降低眼压、调节麻痹
C．扩瞳、升高眼压、调节痉挛 D．缩瞳、降低眼压、调节麻痹 E．缩瞳、升高眼压、调节麻痹 12. 阿托品解痉作用最明显的器官是： A.支气管（平滑肌） B．胆管（平滑肌）
C．胃肠（平滑肌） D．子宫（平滑肌） E．膀胱（平滑肌）
13. 阿托品治疗休克最适用于：
A．创伤性休克 B．失血性休克
C．过敏性休克 D．心源性休克 E．感染性休克
14. 治疗过量阿托品中毒的药物是： A．山莨菪碱 B．东茛菪碱
C．后马托品 D．琥珀胆碱 E．毛果芸香碱
15. 东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是： A．抑制腺体分泌 B．松弛胃肠平滑肌
C．松弛支气管平滑肌 D．中枢抑制作用 E．扩瞳．升高眼压
16. 能引起眼调节麻痹的药物是： A．琥珀胆碱 B．毛果芸香碱
C．阿托品 D．毒扁豆碱 E．肾上腺素
17. 下列药物过量中毒可用新斯的明解救是： A．毛果芸香碱 B．毒扁豆碱
C．琥珀胆碱 D．筒箭毒碱 E．有机磷酸酯类
18. 抢救过敏性休克的首选药是： A.多巴酚丁胺 B.异丙肾上腺素
C.去甲肾上腺素 D.多巴胺 E.肾上腺素
19. 氯丙嗪过量应用引起的低血压，选用对症治疗药物是： A.异丙肾上腺素 B.麻黄碱
C.肾上腺素 D.去甲肾上腺素 E.多巴胺
20.微量肾上腺素与局麻药配伍的目的主要是： A.防止过敏性休克 B.中枢镇静作用
C.局部血管收缩，促进止血 D.延长局麻作用时间及防止吸收中毒 E.防止出现低血压
21. 上消化道出血时局部止血可用： A.去甲肾上腺素口服 B.去甲肾上腺素肌注
C.去甲肾上腺素静注 D.去甲肾上腺素静滴 E.间羟胺肌注
22. 具有快速耐受性的药物是：
A.去甲肾上腺素 B.间羟胺
C.多巴胺 D.麻黄碱 E.肾上腺素
23. 去甲肾上腺素静滴外漏的最佳处理: A.生理盐水皮下注射 B.普鲁卡因溶液封闭
C.酚妥拉明皮下浸润注射 D.热敷 E.冷敷
24. 异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是： A.中枢兴奋症状 B.体位性低血压
C.舒张压升高 D.心悸或心动过速 E.急性肾功能衰竭
25. 翻转肾上腺素升压效压的药物是： A.N1受体阻断药 B.β受体阻断药
C．N2受体阻断药 D．M受体阻断药 E．α受体阻断药
26. 普萘洛尔的禁忌证是：
A．肥厚型心肌病 B．心律失常
C．心绞痛 D．急性心肌梗塞 E．心力衰竭
27. 治疗外周血管痉挛性疾病的药物是： A．拉贝洛尔 B．酚苄明
C．普萘洛尔 D．美托洛尔 E．噻吗洛尔
28. 具有拟胆碱和组胺样作用的药物是： A．酚苄明 B．美托洛尔
C．普萘洛尔 D．拉贝洛尔 E．酚妥拉明
29. 个体差异很大，给药剂量因人而异的药物是： A．噻吗洛尔 B．吲哚洛尔
C．阿替洛尔 D．美托洛尔 E．普萘洛尔
30. 具有降眼内压的β受体阻断药的是： A．美托洛尔 B．阿替洛尔
C．普萘洛尔 D．噻吗咯尔 E．拉贝洛尔
二、是非题
1.传出神经按释放的递质不同可分为胆碱神经和去甲肾上腺素能神经。
2.乙酰辅酶A和胆碱只有在胆碱乙酰化酶的催化下才能合成乙酰胆碱。 3.酪氨酸羟化酶催化酪氨酸生成多巴是合成去甲肾上腺素的限速步骤。 4.毒扁豆碱滴眼时，若不压迫内眦，可因鼻粘膜吸收过多而中毒。 5.毛果芸香碱治疗青光眼，可致视远物困难。
6.毒扁豆碱可消除阿托品中毒的中枢症状，新斯的明则不能。 7.阿托品对汗腺．唾液腺分泌抑制作用最明显。 8.阿托品可解除平滑肌痉挛，因此能缓解心绞痛。 9.阿托品引起的口干、视力模糊是剂量过大所致。 10.山茛菪碱不易透过血脑屏障，故中枢作用弱。
11.琥珀碱过量中毒时禁用新斯的明，否则可加重呼吸肌麻痹。
12.在手指、足趾和阴茎末端部位手术时，局麻药液中不可加入肾上腺素。 13.普萘洛尔治疗心绞痛的主要作用是抑制心脏，降低心肌耗氧量。 14.长期应用普萘洛尔应逐渐减量停药，否则将发生停药反应。
15．糖尿病病人应用普萘洛尔可掩盖胰岛素过量所致的低血糖症状，有延误病情的危险。
三、填空题
1.传出神经末梢释放的主要递质是__________和___________。 2.毛果芸香碱对眼的作用是_______、_________和_______。
3.阿托品对眼的治疗作用是_______、______，但因持续时间_______，常被_______取代。
4.去甲肾上腺素的主要不良反应有________ 和________。
5. 长期应用β受体阻断药，可引起β受体________调节，突然停药可引起________现象，故停药应采取________。
6. 普萘洛尔的禁忌证有________、 ________、________等。 7. 琥珀胆碱的不良反应有心脏反应、_______、 和_______。
四、问答题
1. 试述新斯的明的药理作用、机制及其应用。
2. 试述阿托品的主要不良反应，过量中毒症状表现及其解救。
3. 试分析实验动物先用α受体阻断药，后再用肾上腺素的血压变化及其原因。
4. 试述酚妥拉明的药理作用和主要不反应。
5. 试述普萘洛尔的药理作用、应用、主要不良反应及应用注意事项。
参考答案:
一、选择题
1.D 2.B 3.D 4.C 5.B 6.D 7.B 8.C 9.D 10.C 11.A 12.C 13.E 14.E 15.D 16.C 17.D 18.E 19.D 20.D 21.A 22.D 23.C 24.D 25.E 26.E 27.B 28.E 29.E 30.D
二、是非题
1. √ 2．√ 3．√ 4. √ 5．√ 6．√ 7. √ 8. × 9.× 10.√ 11．√ 12. √ 13. √ 14.√ 15.√
三、填空题
1. 去甲肾上腺素、 乙酰胆碱
2. 瞳孔缩小、 眼内压降低、 调节痉挛 3. 扩瞳、 调节麻痹、 长、 后马托品 4. 局部组织缺血坏死、 急性肾功能衰竭 5. 向上性、 反跳、 逐渐减量停药 6. 支气管哮喘、 房室传导阻滞、 心力衰竭 7. 肌痛反应、 血钾升高、 眼内压升高
四、问答题
1.新斯的明为易逆性抗胆碱酯酶药，使乙酰胆碱在突触间隙积聚，表现M样和N样作用：①以骨骼肌作用最强，除抑制酶外，尚可直接激动骨骼肌运
动终板上N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱；②对胃肠和膀胱平滑肌作用较强；③对中枢、眼、腺体心血管和支气管较弱。
临床主要用于重症肌无力、术后腹气胀、尿潴留、阵发性室上性心动过速及解救非去极化型肌松药中毒等。
2. 阿托品因作用广泛，需用某一作用，其他就成为副作用，常见有口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、潮红、排尿困难、便秘等；过量中毒出现中枢兴奋、高热、言语不清、烦躁不安、呼吸加深加快、谵妄、幻觉、惊厥等，严重时由兴奋转入抑制、昏迷和呼吸麻痹致死。
解救措施如口服中毒需洗胃，排出胃内药物；外周中毒症状可给予毛果芸香碱、新斯的明或毒扁豆碱等，但因解救有机磷酸酯类中毒而应用阿托品过量时，不能用新斯的明和毒扁豆碱等抗胆碱酯酶药；中枢兴奋症状可用适量地西泮对抗。
3. α受体阻断药可阻断血管α受体，使小动脉和小静脉舒张，外周阻力下降，血压下降。肾上腺素为激动α和β受体的拟肾上腺素药：激动α受 体，使皮肤、粘膜及内脏血管收缩，外周阻力增加，同时还激动β2受体， 使骨骼肌血管、冠状血管舒张。
α受体阻断药能选择性减弱或阻断肾上腺素的激动血管α受体引起血管收缩的升压效应，但不影响血管舒张的β效应（骨骼肌血管、冠状血管等），其结果是β2效应占主导作用；使用肾上腺素后，血压不但不升高，反而会下降，结果使肾上腺素升压作用翻转为降压，亦称“肾上腺素作用的翻转”。对主要作用于α受体的去甲肾上腺素无“翻转”作用现象。
4.酚妥拉明为非选择性、竞争性α受体阻断药，可阻断血管α１受体和直接舒张血管，使小动脉和小静脉扩张、血压下降，肺动脉压下降更为明显；兴奋心脏作用部分因血管扩张，血压下降，反射性引起；部分是阻断神经末梢突触前触α２受体，促进去甲肾上腺素释放有关。此外，尚有拟胆碱作用和组胺样作用。
主要不良反应常见是低血压，其他有拟胆碱和组胺样作用可致腹痛、腹
泻、呕吐、胃酸分泌增多和诱发溃疡病；注射给药有时可引起心动过速、心律失常和心绞痛。冠心病和溃疡病者慎用。
5.普萘洛尔属无内在拟交感活性的β１和β２受体阻断药。①心血管系统：阻断心脏β１受体，使心肌收缩力减弱，心率和传导减慢，输出量和心肌耗氧量减少。对血管β２受体阻断，加上心脏功能抑制，可反射兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增加，肝、肾和骨骼肌等血流量均减少。但长期用药的病人，收缩压和舒张压均有明显下降，外周阻力降低，心输出量明显减少。通过多方面作用发挥降压效果。还可减少冠状动脉的血流量。②支气管平滑肌：阻断支气管β２受体，可使之收缩，增加呼吸道阻力，可诱发或加重支气管哮喘的发作。③代谢：抑制脂肪和糖原的分解。④肾素：抑制肾素释放。此外尚有抗血小板聚集作用等。
临床用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。 不良反应：一般反应如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠等，偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。使用不当的严重反应有：①诱发或加重支气管哮喘，故哮喘病人禁用。②心脏抑制和外周血管痉挛，故心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞和外周血管痉挛性疾病等禁用。③反跳现象，长期应用时突然停药，可引起病情恶化，如高血压病人血压突然骤升，心绞痛病人再度频繁发作等。因此，在病情控制后必须逐渐减量停药。普萘洛尔主要在肝内代谢，个体差异大，所以用药剂量需要个体化。
第三篇 中枢神经系统药理
一、选择题
1.蛛网膜下腔麻醉及硬脊膜外麻醉时常合用麻黄碱的目的是防止局麻药引起：
A.呼吸抑制 B.血压下降 C.心律失常
D.支气管哮喘 E.以上均不是
2.与局麻药合用，可延长局麻药作用时间的药物是： A.肾上腺素 B.酚妥拉明 C.麻黄碱 D.多巴胺 E.异丙肾上腺素
3.局麻药中毒时的中枢症状是： A.出现兴奋现象 B.出现抑制现象 C.先兴奋后抑制 D.先抑制后兴奋 E.以上均不是 4.氯胺酮可引起： A.血糖升高 B.血压升高 C.支气管收缩 D.肌张力下降 E.肝损害
5.可作为诱导麻醉的药物是： A.苯巴比妥 B.地西泮 C.阿托品 D.硫喷妥钠 E.水合氯醛
6.地西泮的作用特点不包括： A.缩短睡眠诱导时间 B.延长睡眠持续时间
C.安全范围大
D.停药后代偿性反跳较严重 E.以上都不是
7.下列哪点是镇静催眠药的共同不良反应： A.明显缩短快动眼睡眠时间 B.视力模糊 C.明显诱导肝药酶 D.久用产生依赖性和成瘾 E.以上均不是
8.硫喷妥钠作用维持时间短的原因是： A.很快经肝脏代谢 B.很快从肾脏排泄 C.很快从中枢转入血液 D.很快自脑转运到脂肪等组织 E.以上均不是
9.巴比妥类急性中毒时，导致死亡的主要原因是： A.呼吸循环衰竭 B.心跳骤停 C.肾损害 D.肝损害 E.以上均不是
10.癫痫持续状态时静脉注射的首选药是： A.硫喷妥钠 B.苯妥英钠 C.地西泮 D.乙琥胺 E.以上均不是
11.下列哪项不是苯妥英钠的药动学特点： A.口服吸收快而规则
B.血浆蛋白结合率高 C.血浆药浓个体差异大 D.大部分在肝内代谢
E.血浆浓度大于10μg/ml时按零级动力学消除 12.对各型癫痫都有一定疗效的药物是： A.苯妥英钠 B.苯巴比妥 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.卡马西平
13.长期应用能引起牙龈增生的抗癫痫药是： A.苯巴比妥 B.扑米酮 C.卡马西平 D.乙琥胺 E.苯妥英钠
14.卡比多巴辅助左旋多巴治疗帕金森病的机制是： A.激动多巴胺受体 B.阻断胆碱受体
C.抑制外周多巴脱羧酶活性
D.促进黑质中多巴胺能神经元释放多巴胺 E.以上都不是
15.有关左旋多巴抗帕金森病的作用，下列哪项是错误的： A.对于抗精神病药引起的帕金森综合征有效 B.对其他原因引起的帕金森综合征有效 C.对轻症患者疗效好 D.对年轻患者疗效好
E.对肌肉僵直及运动困难疗效较好 16.氯丙嗪对体温影响的特点是：
A.抑制大脑皮层、使体温调节失灵 B.对体温的影响与环境温度变化无关 C.只降低高于正常的体温
D.能使发热及正常温度都降低至正常以下 E.环境温度高，降温作用强 17.下述哪项是氯丙嗪的作用： A.激动α受体
B.抑制下丘脑体温调节中枢 C.抑制前庭功能变化引起的呕吐 D.降低地西泮镇静催眠作用 E.收缩血管，升高血压 18.可用于癌症呕吐的药物是： A.氯噻嗪 B.氯氮平 C.氯胺酮 D.氯酯醒 E.氯丙嗪
19.可对抗氯丙嗪降压反应的药物是： A.去甲肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.阿托品 D.肾上腺素 E.多巴酚丁胺
20.胆绞痛病人最好选用： A.哌替啶＋地西泮 B.哌替啶＋氯丙嗪 C.哌替啶＋间羟胺 D.哌替啶＋阿托品 E.哌替啶＋异丙嗪
21.下列有关吗啡的叙述，哪种说法是错误的： A.有小量从乳腺排泄 B.可通过胎盘进入胎儿体内
C.主要在肝内与葡萄糖醛酸结合而失效 D.口服容易吸收，常口服给药 E.给药后24小时，大部分自肾排泄 22.吗啡无下列哪种不良反应： A.颅内压增高 B.胆囊内压力明显增高 C.抑制消化液的分泌 D.腹泻 E.恶心、呕吐 23.心源性哮喘可选用： A.肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.氢化可的松 D.吗啡 E.克伦特罗
24.吗啡无下列哪种药理作用： A.抑制呼吸 B.引起恶心 C.舒张胆道括约肌 D.抑制咳嗽 E.引起体位性低血压
25.哌替啶不能单独用于胆绞痛的原因是： A.引起便秘
B.引起胆道括约肌痉挛 C.镇痛作用弱 D.抑制胆汁分泌
E.易成瘾
26.镇痛效价(强度)最强的药物是： A.吗啡 B.二氢埃托啡 C.美沙酮 D.芬太尼 E.哌替啶
27.吗啡与哌替啶比较的叙述中,错误的是： A.哌替啶有强大的镇咳作用 B.吗啡的镇痛作用比哌替啶强 C.等效镇痛剂量抑制呼吸的程度相等 D.吗啡的成瘾性较哌替啶强 E.两药均可引起体位性低血压
28.用小剂量乙酰水杨酸能防止冠脉血栓形成是因为： A.抑制前列环素合成 B.抑制血栓素合成
C.抑制前列环素和血栓素合成 D.抑制花生四烯酸的合成 E.以上都不是
29.保泰松不作为抗风湿首选药的主要原因是： A.抗风湿作用不强 B.不良反应多 C.口服吸收不好 D.作用短暂 E.可诱导肝药酶
30.乙酰水杨酸与双香豆素合用可增加出血倾向的原因是： A.降低双香豆素的代谢 B.降低双香豆素的排泄 C.竟争与血浆蛋白结合
D.增加双香豆素的吸收 E.抑制肝药酶 二、填空题
1.在普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因中，局麻作用时间最长的药物
是________，毒性最大的药物是_______。
2.可作为诱导麻醉的药物有_______________和_______________。 3.神经安定镇痛术的药物组成有_______________和_______________。 4.苯二氮卓类和巴比妥类都能增强_______________能神经功能；但苯二氮卓类是使Cl-通道开放的_______________增加，而巴比妥类是使Cl-通道开放的______________增加。
5.在巴比妥类药物中,用于控制癫痫持续状态的有____________,____________。
6.抗帕金森病药按作用机制分为___________和___________两类。 7.地西泮小剂量就有较好的抗___________作用，此作用的主要部位是_______。
8.苯妥英钠是治疗癫痫________________和____________的首选药物。 9.碳酸锂主要用于治疗___________,对____________也有效。 10.丙米嗪禁用于____________和____________患者。
11.氯丙嗪引起的过敏反应常见为____________和____________。
12. 氯丙嗪与___________、_____________合用组成冬眠合剂，用于人工冬眠疗法。
13.典型的镇痛药为阿片生物碱类及合成代用品，其特点是_________和_________，故称为麻醉性镇痛药。
14.吗啡的临床应用有_________、________和__________。
15.乙酰水杨酸与碳酸氢钠合用时，乙酰水杨酸的吸收_____ __而排泄_________。
16.保泰松较大量可减少肾小管对__________的重吸收，可用于治疗
__________。
17.全身麻醉药分为___________和_________两类。
18.巴比妥类随剂量由小到大,相继出现__________、_________、________
和_____________作用。
19.氯丙嗪降低下丘脑释放催乳素抑制因子,与其阻断________通路中的
_______受体有关。
20.内源性PG对胃黏膜具有_________,阿司匹林抑制胃黏膜合成_______,故
可诱致________与________。 三、是非题
1.普鲁卡因可以用于表面麻醉。
2.丁卡因具有作用快而持久的特点，而且毒性小。
3.麻醉前给予不同的药物可镇静消除紧张情绪，并能达到满意的肌松作用。 4.治疗剂量的地西泮可产生心血管抑制的不良反应。
5.巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄，可以碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收。
6.后期服用治疗量的巴比妥类后效果不好是因为产生了耐药性。 7.水合氯醛有催眠作用，口服易吸收，对胃有刺激性，没有成瘾性。 8.口服硫酸镁可治疗惊厥。
9.苯妥英钠静脉注射和肌肉注射给药起效一样快。 10.卡比多巴单用也有较强的抗震颤麻痹作用。
11.金刚烷胺能用于治疗帕金森病，是由于能提高DA受体的敏感性。 12.小剂量氯丙嗪即有镇吐作用，其作用部位是延脑呕吐中枢。 13.氯丙嗪引起帕金森综合征，合理的处理措施是及时使用左旋多巴。 14.吗啡与哌替啶比较，两药对平滑肌张力的影响基本相似。
15.吗啡治疗心源性哮喘，是由于扩张支气管平滑肌，保持呼吸道通畅。
四、问答题
1. 试述阿司匹林引起胃肠道反应的机制与防治措施。 2. 试问哌替啶与吗啡在作用与应用上有何异同？
3. 试问氯丙嗪有哪些重要不良反应？处理对策如何？ 4. 试问为什么地西泮可以用于麻醉前给药？ 5. 试问硫酸镁的抗惊厥机制是什么？
参考答案
一、选择题
1. B 2. A 3. C 4. B 5. D 6 .D 7.D 8. D 9. A 10. C 11.A 12 .D 13. E 14. C 17.B 18 .E 19. A 20. D 21.D 25.B 26.B 27.A 28. B 29. B
二、填空题
1.布比卡因 、 丁卡因 2.硫喷妥钠、 氧化亚氮 3.氟哌啶、 芬太尼 4.GABA、 频率、 时间 5.苯巴比妥、 戊巴比妥 6.多巴胺类药、 抗胆碱药 7.焦虑、 边缘系统 8.大发作、 局限性发作 9.躁狂症、 抑郁症 10.前列腺肥大、 青光眼 11.皮疹、 接触性皮炎 12.异丙嗪、 哌替啶 13.作用强、 易产生依赖性 14.心源性哮喘、 止泻 15.减慢、 加速
16.尿酸盐的再吸收、 尿酸排泄、 急性痛风 17.静脉、 吸入性
15.A 16. A 22.D 23. D 24.C 30. C 18.镇静、 催眠、 抗惊厥、 麻醉 19．结节漏斗部、 Ｄ2
20．保护作用、 ＰＧ、 胃溃疡、 胃出血
三、是非题
1．× 2.× 3.× 4.× 5.× 6.× 7.× 8.× 9.× 10.× 11. × 12. × 13. × 14. × 15. ×
四、问答题
1.口服直接刺激胃黏膜，可致上腹不适、恶心呕吐。血药浓度高时刺激ＣＴＺ致恶心、呕吐。较大量抑制ＰＧ在胃黏膜合成。致胃溃疡与胃出血。
防治：将药片嚼碎，饭后服用，同时服用抗酸药或用肠溶片，胃溃疡患者禁用。
2.在作用方面：哌替啶的中枢作用（镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制）与吗啡相似。吗啡具有镇咳作用，且使瞳孔缩小；而哌替啶无。吗啡可使胃肠平滑肌及括约肌张力提高，哌替啶较弱；二者均可致体位性低血压。
在应用方面：二者均可用于锐痛、心源性哮喘；吗啡用于止泻；哌替啶用
于人工冬眠。
3.①静注或肌注后，可出现体位性低血压，嘱患者休息１－２小时后方可起立。②锥体外系反应：胆碱功能过强，可致帕金森综合征，急性肌张力障碍与静坐不能，上述症状可用抗胆碱药对抗；少见的迟发性运动障碍或迟发性多动症，停药一般可恢复，抗胆碱药的应用反可加重症状。③少数出现肝细胞内微胆管阻塞性黄疸或急性粒细胞缺乏，应立即停药。粒细胞缺乏，宜用抗生素预防感染。
4.该类药镇静作用发生快而确实，且可产生暂时性记忆缺失，可缓和患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，增加其安全性，使患者对手术的不良刺激在术后不复记忆。
5.神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+参与，Mg2+与Ca2+由于化学性质相似，硫酸镁可以特异竞争Ca2+受体，拮抗Ca2+的作用，抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而引起肌肉松弛。
第四篇 心血管系统药理
一、选择题
1. 非选择性钙通道阻滞剂有： A.硝苯地平 B.维拉帕米 C.地尔硫卓 D.氟桂利嗪 E.尼群地平
2. 选择性作用于L型钙通道的药物有： A.苯妥英钠 B.普尼拉明 C.地尔硫卓 D.氟桂利嗪 E.酚妥拉明
3. 能选择性地扩张脑血管的药物是： A.硝苯地平 B.维拉帕米 C.地尔硫卓 D.尼莫地平 E.尼群地平
4. 下列药物中属于高效利尿药是： A.乙酰唑胺 B.阿米洛利 C.依他尼酸
D.螺内酯 E.氢氯噻嗪
5．排钠效价最高的利尿药是： A.氢氯噻嗪 B.氨苯喋啶 C.呋喃苯胺酸 D.环戊氯噻嗪 E.阿米洛利
6. 呋噻米的不良反应不包括： A.低血钾 B.碱血症 C.高血钙 D.低血钠 E. 低血镁
7. 肝性水肿患者消除水肿应选用： A.螺内酯 B.氢氯噻嗪 C.呋喃苯胺酸 D.乙酰唑胺 E. 阿米洛利 8. ACEI不包括 ： A.卡托普利 B.雷米普利 C.依那普利 D.培哚普利 E.氯沙坦
9. ACEI 在降压时： A.引起脂质代谢紊乱 B.有耐受性及停药的反跳现象
C.改善心肌和动脉顺应性 D.伴有反射性心率加快
E.低血钾 10. 高血压并发支气管哮喘时不宜使用： A.利尿剂 B.β受体阻断剂 C.α受体阻断剂 D.钙拮抗剂 E. ACEI
11. 首次给药可导致严重的低血压的药物是： A.普萘洛尔 B.氢氯噻嗪 C.哌唑嗪 D.卡托普利 E. 氯沙坦
12. 下列药物中属于广谱抗心律失常药的是： A.利多卡因 B.苯妥英钠 C.普萘洛尔 D.奎尼丁 E. 维拉帕米
13. 下列药物中不良反应有金鸡钠反应的是： A.利多卡因 B.苯妥英钠 C.普萘洛尔 D. 维拉帕米 E.奎尼丁
14. 应用奎尼丁治疗心房纤颤时，常先用强心苷，因为后者能：A.对抗奎尼丁引起的心脏抑制
B.对抗奎尼丁的血管扩张作用
C.防止室性心动过速的产生 D.增加奎尼丁抗房颤的作用 E.对抗奎尼丁引起的消化道反应
15. 治疗急性心肌梗死所致室性心律失常的首选药是： A.利多卡因 B.胺碘酮 C.普萘洛尔 D.奎尼丁 E. 维拉帕米
16. 强心苷中毒时所致的过速型室性心律失常的首选药为： A. 苯妥英钠 B.胺碘酮 C.普萘洛尔 D.奎尼丁 E. 维拉帕米
17. 治疗窦性心动过速最宜选用： A.利多卡因 B.奎尼丁 C.苯妥英钠 D.普萘洛尔 E.普罗帕酮
18. 下列药物中易致肺间质纤维化的是： A.利多卡因 B.胺碘酮 C.苯妥英钠 D.普萘洛尔 E.普罗帕酮
19. 维拉帕米抗心律失常的机理是：
A.阻滞钙通道 B.阻滞钠通道 C.阻滞钾通道 D.开放钾通道 E.阻断α受体
20. 阵发性室上性心动过速首选： A.利多卡因 B.奎尼丁 C.苯妥英钠 D.维拉帕米 E.普罗帕酮
21. 强心苷的正性肌力作用机制是： A.兴奋β受体 B.抑制Na+-K+-ATP酶
C.交感神经递质释放增加 D.激动Na+-K+-ATP酶 E. 阻断心迷走神经
22. 强心苷的最佳适应证是： A.严重二尖瓣狭窄所致的CHF B.甲亢所致的CHF
C.贫血所致的CHF D.伴的心房纤颤的CHF E.缩窄性心包炎所致的CHF
23. 纠正强心苷中毒所致的心动过缓宜选用： A.阿托品 B.利多卡因 C.苯妥英钠 D.氯化钾 E. 普萘洛尔
24. 强心苷最严重的不良反应为： A.心脏毒性 B.胃肠道反应 C.视觉异常 D.中枢毒性 E.咳嗽
25. 强心苷中毒导致窦性心动过缓是由于： A.心脏收缩力增加 B.心输出量增加 C.窦房结抑制 D.缩短有效不应期 E.耗氧量增加
26. 可用于治疗慢性心功能不全又可用于抗心律失常的药是： A.胺碘酮 B.奎尼丁 C. 利多卡因 D.地高辛 E.卡托普利
27. 下列药物中不能用于心绞痛的是： A.硝酸甘油 B.强心苷 C.维拉帕米 D.普萘洛尔 E.硝苯地平
28. 硝酸甘油的不良反应不包括： A.血管扩张性头痛 B.高铁血红蛋白血症 C.水钠潴留 D.低血压
E.面部潮红
29. 对变异型心绞痛疗效最好的药物是： A.硝酸甘油 B.维拉帕米 C.硝苯地平 D.心得安 E.消心痛
30. 下述关于普萘洛尔与硝酸甘油合用治疗心绞痛的理论根据，哪点是错误的：
A.增强疗效
B.防止反射性心率加快 C.能协同降低心肌耗氧量 D.避免普萘洛尔抑制心脏 E. 防止反射性心肌收缩力增强
二、填空题
1. 选择性作用于L型钙通道的钙通道阻滞剂分为 、 和 。
2. 呋塞米特异性地与髓袢升支粗段皮质部和髓质部 共同转运载体蛋白结合，干扰肾脏的尿液 与 功能。 3. 根据抗高血压药的作用机制和作用部位，目前临床上使用的抗高血压药可分为 、 、 、 及 。 4. 作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物包括 、 、 。 5. 奎尼丁的 作用可加快房室结的传导性，故在应用奎尼丁前先服用 类药物，抑制房室传导，以防止心室率加快。
6. 奎尼丁因阻断 ，扩张血管，心肌收缩力减弱，可引起低血压。 7. 利多卡因口服吸收良好，但 明显，因此常 给药。 8. 苯妥英钠既是一抗心律失常药，又是一 。
9. 强心苷引起的不良反应包括 ， ， 。
10. 强心苷除能用于CHF，还能于 、 ， 。 11. 对变异型心绞痛，因普萘洛尔阻断 后，可使 作用占优势，故易致 ，加重心肌缺血症状，因而不宜应用。 12. 抗心绞痛药物分为 ， , 三类。
三、是非题
1. 硝苯地平在扩张血管的同时阻滞心肌上的钙通道使心率减慢。 2. 氢氯噻嗪长期应用可致低血钾、低血镁、低血钙及低氯碱血症。 3. 氨苯喋啶、螺内酯、呋喃苯胺酸及氢氯噻嗪不宜与卡那霉素合用。 4. ACEI降压同时，伴有反射性心率加快和体位性低血压。 5. 利尿药长期使用不但能降低血压，也能降低血糖和血脂。
6. 在长期使用普萘洛尔降压的过程中，突然停药后易引起心动过速等停药综
合症。
7. 奎尼丁是广谱抗心律失常药，多种原因所致的过速型、过缓型心律失常均
可首选。
8. 奎尼丁短期使用有胃肠道反应和金鸡钠反应。
9. 由于利多卡因口服吸收差,所以临床上常常采用静脉给药。
10. 苯妥英钠不仅为抗癫痫的有效药，还是处理强心苷中毒引起室性心律失
常的首选药。
11. 普萘洛尔只适于治疗交感神经兴奋有关的各种心律失常。
12. 胺碘酮是个广谱抗心律失常药，可首选于各种室上性和室性心律失常。 13. 负性频率作用是继发于强心苷正性肌力作用，是反射性迷走神经活性增
强和交感神经活性降低的共同结果。
14. 强心苷正性肌力作用的基本机制是增加心肌细胞内的钙含量。 15. 强心苷中毒引起的心动过缓或房室传导阻滞者宜用苯妥英钠解救。 16. 卡托普利能抑制心肌及血管平滑肌的重构，提高心肌及血管壁的顺应性。 17. 氯化钾能使强心苷从Na+-K+-ATP酶上解离下来，从而解救中毒。 18. 硝酸甘油口服给药易吸收，故可采取口服给药方式来治疗心绞痛。 19. 硝酸甘油能舒张全身小动脉、小静脉以及冠状血管。
20. 硝酸甘油连续用药出现快速耐受性，原因可能是硝酸酯受体中的巯基被耗竭。
四、问答题
1. 试述常用利尿药的分类、代表药及其主要作用部位。 2. 根据抗高血压药的作用部位和机制，试述其分类和代表药。 3. 试述ACEI在降压方面相对于其他降压药的优势。 4. ACEI药物和AT1-R阻断药比较有何异同点？ 5. β受体阻断药在高血压治疗中的作用机制有哪些？ 6. 抗心律失常药的作用机制有哪些？
7. 试述抗过速型心律失常药的分类及其代表药。 8. 试述抗慢性心功能不全的分类及代表药。 9. 试述强心苷中毒的防治措施。
10. 为什么说硝酸甘油与普萘洛尔联合用药能取长补短。
参考答案
一、选择题
1.D 2. C 3. D 4. C 5. C 6 .C 7.A 8. E 9. C 10.B 11.C 12 .D 13. E 14. C 15.A 16. A 17.D 18 .D 19. A 20. D 21.B 22.D 23. A 24.A 25.C 26.D 27.B 28. C 29.C 30. D
二、填空题
1. 二氢吡啶类(Ⅰa类)、地尔硫卓类（Ⅰb类）、苯烷胺类（Ⅰc类） 2. Na＋-K＋- 2C1－ 、稀释、 浓缩
3. 利尿药、 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药、 钙拮抗剂、 交感神经抑制剂（β受体阻断药）、 血管扩张药 4. ACEI、 血管紧张素Ⅱ受体阻断药、 肾素抑制药 5. 抗胆碱 、 强心苷
6. α受体
7. 首关消除、 静脉 8. 抗癫痫药
9. 胃肠道反应 、 神经系统反应 、 心脏毒性 10. 房颤 、 房扑、 阵发性室上性心动过速 11. β受体、 α受体 、 冠脉痉挛
12. 硝酸酯类及亚硝酸酯类 、β受体阻断药、钙通道阻滞药
三、是非题
1. × 2.× 3. × 4. × 5. × 6. √ 7. × 8. × 9. × 10. √ 11. × 12. × 13. √ 14. √ 15. × 16. √ 17. × 18. × 19. √ 20. √
四、问答题
1. 利尿药按其效能及作用部位，一般分为三类：
1)高效利尿药,主要有呋塞米、依他尼酸、布美他尼等，主要作用于髓绊升支粗段的皮质部和髓质部；
2)中效利尿药，有噻嗪类、氯噻酮等，主要作用于远曲小管的近端； 3)低效利尿药，主要有螺内酯、氨苯蝶啶，主要作用于远曲小管的远端和集合管，乙酰唑胺主要作用于近曲小管。
2．抗高血压药的分类及代表药如下： (一)利尿药，如氢氯噻嗪；
(二)肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制药，包括（1） 血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药，如卡托普利；（2） 血管紧张素Ⅱ受体(ATl)阻断药，如氯沙坦；（3）肾素抑制药，如瑞米吉仑；
(三)钙拮抗药，如硝苯地平；
(四)交感神经抑制药，包括（1）中枢性抗高血压药，如可乐定；（2） 神经节阻断药，如美加明；（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药，如利舍平；（4） 肾
上腺素受体阻断药 1）β受体阻断药，如普萘洛尔；2）αl受体阻断药，如哌唑嗪；3）α和β受体阻断药，如拉贝洛尔；
(五)扩血管药，包括（1） 直接舒张血管药，如肼屈嗪；（2） 钾通道开放药，如米诺地尔；（3） 其他扩血管药，如引达帕酮。
3. (1)降压效果确切，降压谱广，对绝大多数高血压均有效；(2)降压的同时，能防止和逆转高血压患者心肌和血管壁的重构，改善心肌和动脉顺应性，提高患者生活质量和降低死亡率；(3)降压同时，不伴有反射性心率加快，也无体位性低血压；(4)长期使用无耐受性及停药的反跳现象；(5)不易引起脂质代谢紊乱，并可降低糖尿病、肾病患者的肾小球的损伤。
4. ACEI内药物和AT1-R阻断药的异同点有：
1）相同点：两者均能阻断RAS系统，使AngⅡ的功能不能发挥，使外周阻力下降、醛固酮分泌减少以及逆转心室重构。 2）不同点：
①AT1-R阻断药的作用更广更全，因为其对所有途径的AngⅡ均有阻断作用（如食糜酶等），而ACEI对非ACE途径无作用。
②AT1-R阻断药的不良反应更少，因其对ACE没有作用，不会引起缓激肽在肺部积聚，故不易引起刺激性干咳。
5.β受体阻断药在高血压治疗中的作用机制有：
1）阻断心脏上的-R→心肌收缩力↓、心率↓ →心排出量↓ →降压 2）阻断肾脏入球小动脉上的-R →肾素释放↓ →AngⅡ ↓ →降压 3）阻断突触前膜-R →，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素↓ →降压 4）作用于中枢-R ，改变中枢性血压调节机制而降压。
6. 抗心律失常药的分类：分为四类（其中Ⅰ类药又分为A.B.C三个亚类） Ⅰ类——钠通道阻滞药
ⅠA类 适度阻滞Na+通道，代表药有奎尼丁。
ⅠB类 轻度阻滞Na+通道，代表药有利多卡因。
ⅠC类 明显阻滞Na+通道，代表药有普罗帕酮、氟卡尼。 Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药
Ⅲ类——选择地延长APD(延长复极过程)药，代表药有胺碘酮。 Ⅳ类——钙通道阻滞药，代表药有维拉帕米。
7. 1）降低异位节律点的自律性。 2）防止后除极和触发活动。 3）改变膜反应性而改变传导：
①增强膜反应性加快传导，以取消单向传导阻滞，终止折返激动。
②降低膜反应性减慢传导，变单向阻滞为双向阻滞而终止折返激动。
4）延长有效不应期。
8. 目前常用治疗慢性心功能药物可分为五类：
(1)强心苷类药，如地高辛、洋地黄毒苷、去乙酰毛花苷、毒毛花苷K等。(2)血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药，如卡托普利、依那普利等，及血管紧张素Ⅱ(AT1)受体阻滞药，如氯沙坦等。 (3)β受体阻断药，如普萘洛尔等。 (4)利尿药，如氢氯噻嗪、呋塞米等。
(5)其他治疗CHF的药物，包括钙拮抗药，如氨氯地平等；磷酸二酯酶Ⅲ抑制药，如米力农等；β受体激动药，如扎莫特罗；血管扩张药，如硝酸酯类、硝普钠、肼屈嗪、哌唑嗪等。
9．(1)防止中毒的诱发因素，如低血钾、低血钙、心肌缺血、缺氧等；(2)发现停药指征时立即停药；(3)出现快速型心律失常，轻度： 停用强心苷药及利尿剂，必要时口服氯化钾；重度：除停用强心苷及利尿药外药，静滴氯化钾，并用苯妥英钠或利多因等抗心律失常药。(4)出现缓慢型心律失常或传导阻滞可用阿托品。
10．硝酸甘油与普萘洛尔联合用于治疗心绞痛，相互取长补短，可获得较好
的协同效果。硝酸甘油因血管扩张反射性引起的心率加快、心肌收缩加强的副作用可被普萘洛尔的作用取消；而普萘洛尔增大心容积的副作用可被硝酸甘油缩小心容积的作用抵消。这样，不仅可减少硝酸甘油用量，提高疗效，还可减缓各自耐受性和减少不良反应的发生。
第五篇 血液系统及内脏器官系统药理
一、选择题
1．口服下列那种物质有利于铁剂的吸收： A．维生素C B．牛奶 C．茶 D．咖啡 E．氢氧化铝
2．缺铁性贫血的患者可服用哪个药物进行治疗： A．叶酸 B．维生素B12 C．硫酸亚铁 D．华法林 E．肝素
3．口服铁剂的主要不良反应是： A．体位性低血压 B．休克
C．胃肠道刺激 D．过敏 E．出血
4．叶酸可用于治疗下例哪种疾病： A．缺铁性贫血 B．巨幼红细胞性贫血 C．再生障碍性贫血
D．脑出血 E．高血压
5．对甲氧苄啶所致巨幼红细胞性贫血可用哪个药物治疗： A．叶酸
B．维生素B12 C．铁剂 D．甲酰四氢叶酸钙 E．尿激酶
6．双香豆素类过量引起的出血可用哪个药物解救： A．肝素 B．枸橼酸钠 C．维生素K D．尿激酶 E．维生素B12
7．肝素过量引起的自发性出血可选用的药物是： A．右旋糖酐 B．阿司匹林 C．鱼精蛋白
D．垂体后叶素 E．维生素K
8．不属于抗消化性溃疡药的是： A．乳酶生 B．三硅酸镁 C．西咪替丁
D．哌仑西平 E．雷尼替丁
9．西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是： A．阻断M受体 B．保护胃粘膜
C．阻断H1 受体
D．促进PGE2合成 E．阻断H2受体
10．色甘酸钠预防哮喘发作的主要机制是： A．直接松弛支气管平滑肌
B．稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放 C．阻断腺苷受体 D．促进儿茶酚胺释放 E．激动受体
二、填空题：
1．铁剂用于治疗 贫血；叶酸类主要用于治疗 贫血，与
合用效果更好。
2．肝素 均有强大的抗凝作用；华法令为 抗凝剂；枸橼酸
钠仅作为 抗凝剂。
3．肝素的抗凝血作用主要是激活血浆中 ，使多种凝血因子灭活；
主要用于防治 和 等，主要不良反应是过量易致 。
三、是非题
1．叶酸与维生素B12、维生素B6及维生素C合用于巨幼红细胞性贫血可提高疗效。 2．肝素及双香豆素都可防治血栓栓塞性疾病，它们的抗凝作用在体内和体外均有效。
3．硫酸亚铁对胃肠道刺激小，饭前饭后服用均可。
4．水杨酸类药物引起的凝血酶原过低所致的出血，可用维生素K治疗。 5．对于维生素B12缺乏所致恶性贫血，用大剂量叶酸可纠正血象异常，不能改善神经损害症状。
6．氨茶碱既可用于支气管哮喘，又可用于心源性哮喘。 7．人体的组胺主要由肥大细胞释放。 8．雷尼替丁抑制胃酸分泌作用小于西咪替丁。
9．含有较多肥大细胞的皮肤，支气管粘膜中组胺浓度较高。 10．西咪替丁对十二指肠溃疡有很好的疗效，且停药后不易复发。
参考答案
一、选择题
1.A 2.C 3.C 4.B 5.D 6.C 7.C 8.A 9.E 10.B
二、填空题
1.缺铁性贫血、 巨幼红细胞性贫血 、 维生素B12 2.体内、 体外、 体内、 体外
3.AT-Ⅲ、 血栓栓塞性疾病、 体外抗凝、 自发性出血
三、是非题
1.√ 2.× 3.× 4.√ 5.√ 6.√ 7.8.× 9.√ 10.×
第六篇 内分泌系统药理
一、选择题
1. 关于糖皮质激素的抗炎作用机制，下列哪种说法是错误的：A.抑制磷脂酶A2 B.稳定溶酶体酶 C.直接杀灭致病菌
D.抑制多种炎性细胞因子 E.抑制诱导型NO合成酶
2. 糖皮质激素用于严重细菌感染的主要目的是： A.加强抗菌素的抗菌作用 B.提高机体的抗病力
√ C.直接对抗内毒素
D.抗炎、提高机体对细菌内毒素耐受力，制止危重症状发展 E. 直接杀灭致病菌
3. 糖皮质激素的抗休克作用，以下哪点是错误的： A.扩张痉挛的血管 B.减少心肌抑制因子形成 C.降解细菌毒素
D.提高机体对毒素的耐受力 E. 稳定溶酶体酶
4. 糖皮质激素可使血液中哪种成分减少： A.红细胞 B.中性白细胞 C.血小板 D.淋巴细胞 E.血红蛋白
5. 小剂量糖皮质激素替代疗法用于治疗： A.败血症 B.肾病综合症
C.肾上腺嗜铬细胞瘤 D.严重中毒性感染 E.垂体前叶功能减退
6. 以下哪点不属于糖皮质激素的用途： A.肾上腺皮质功能减退症 B. 败血症
C.急性淋巴细胞性白血病 D.再生障碍性贫血 E.糖尿病
7. 糖皮质激素的抗毒作用是指： A.破坏内毒素 B.中和内毒素
C.直接杀灭内毒素 D.提高机体对内毒素的耐受力 E.杀灭病毒
8．经体内转化后才有活性的糖皮质激素是： A.氢化可的松 B.地塞米松 C.泼尼松 D.氟氢松 E .泼尼松龙
9. 大剂量碘能抑制 ： A.过氧化酶 B.甲状腺球蛋白水解酶 C.磷酸二酯酶 D.碱性磷酸酶 E.磷脂酶
10. 甲亢术前准备正确给药应是： A.只给碘化物
B.先给硫脲类，术前两周再给碘化物 C.只给硫脲类
D.先给碘化物，术前两周再给硫脲类 E.同时给予硫脲类和碘化物
11. 硫脲类药物治疗甲亢的机理是： A.减少甲状腺激素的释放 B.对抗甲状腺素的作用
C.抑制甲状腺组织摄碘 D.主要是抑制甲状腺过氧化酶 E. 抑制甲状腺球蛋白水解酶
12. 硫脲类药物治疗甲亢，一般2周后才显效的原因： A.该药物不易吸收 B.达到有效血浓度的时间长
C.甲亢不易治疗 D.不能对抗已合成的甲状腺素 E.生物利用度低
13. 硫脲类抗甲状腺药严重的不良反应是： A.血小板减少性紫癜 B.粘膜出血
C.再生障碍性贫血 D.粒细胞减少 E.脱发
14. 能抑制T4转化为T3的抗甲状腺药物是： A.碘化钾 B.丙硫氧嘧啶 C.普奈洛尔 D.复方碘溶液 E. 他巴唑
15. 胰岛素可以纠正： A.细胞内缺钾 B.细胞内缺钠 C.细胞内缺钙 D.细胞内高钾 E. 细胞内高钙
16. 治疗糖尿病昏迷应选用： A.甲苯磺丁脲 B.正规胰岛素 C.精蛋白锌胰岛素 D.格列齐特 E.双胍类
17. 使用胰岛素过程中出现饥饿感，出汗，心悸等症，应立即给予： A.达美康 B.格列齐特
C.葡萄糖 D.肾上腺素 E.双胍类
18. 以下哪点不是胰岛素的不良反应： A.低血糖反应 B.过敏反应 C.局部反应 D.白细胞减少 E.脂肪萎缩
19. 既有降血糖作用，又有抗利尿作用的药是： A.二甲双胍 B.氯磺丙脲 C.阿卡波糖 D.罗格列酮 E. 甲苯磺丁脲
20. 胰岛素不能口服的原因是： A.易被消化酶破坏 B.不易吸收 C.对消化道刺激大 D.有变态反应 E.首过效应明显
二、填空题
1. 糖皮质激素主要的药理作用是_ 、 、
和 。其对血液系统的影响是升高 _ _ _ 、 __和 _，降低 _。对中枢的作用是_ ___。
2. 长期使用糖皮质激素，突然停药会出现_ _ __，这是长期用药反馈地抑制 ，引起 _______萎缩所致。
3. 甲状腺素作为替代疗法的药物，可用于 ，
和 。
4. 硫脲类主要用于治疗 ， 和 。 5. 复方碘溶液小剂量用于防治 ，大剂量用于治疗
和 。
三、是非题
1. 糖皮质激素用于严重感染有退热作用。
2. 术后应用糖皮质激素可使切口愈合延迟，胃肠吻合术患者禁用。 3. 糖皮质激素的用途包括抗菌药不能控制的病毒感染。 4. 久用或大量糖皮质激素后，宜先逐渐减量而后停药。 5. 糖皮质激素可直接中和细菌内毒素和细菌外毒素。
6. 糖皮质激素可刺激胃酸和胃蛋白酶的分泌，加强消化功能，促进食欲。
7. 甲状腺素分泌的激素包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)，T4转变为T3后才有生物活性。
8. 丙硫氧嘧啶长期应用期间，甲状腺腺体增大充血，甚至可以产生压迫症状。 9. 甲状腺素主要用于甲状腺功能低下的替代补充疗法。
10. 硫脲类药物的基本作用是抑制碘泵，使得碘化物摄入甲状腺细胞受阻。 11. 氯磺丙脲有抗利尿作用。
12. 糖尿病昏迷或胰腺功能丧失者可用磺酰脲类降低血糖。 13. 幼年型糖尿病宜选用胰岛素。
14. 糖尿病人对胰岛素产生慢性耐受可能原因之一是由于体内产生胰岛素受体抗体。
15. 合并重度感染的糖尿病人不宜首选胰岛素。
四、问答题
1. 糖皮质激素有哪些共同作用？ 2. 糖皮质激素有哪些用途？
3. 糖皮质激素有哪些不良反应与禁忌症？
4. 简述丙基硫氧嘧啶和大剂量碘合用于甲亢手术准备用药的药理依据。 5. 简述胰岛素的用途，不良反应。
参考答案
一、选择题
1. C 2. D 3. C 4. D 5. E 6. E 7. D 8. D 9. B 10. B 11.D 12 .D 13.D 14. B 15.A 16. B 17.C 18 .D 19. B 20. A 二、填空题
1. 抗炎、抗毒、 抗休克、 抑制免疫、
红细胞 、 血小板、中性白细胞 、 淋巴细胞、 兴奋
2. 医源性肾上腺皮质功能减退症 、 下丘脑―垂体、肾上腺皮质 3. 呆小症、黏液水肿、单纯性甲状腺肿
4. 甲状腺功能亢进症、甲状腺功能亢进症术前准备、甲状腺危象辅助 5. 单纯性甲状腺肿、甲状腺功能亢进症术前准备、甲状腺危象 三、是非题
1．√ 2. √ 3. × 4. √ 5. × 6. √ 7. √ 8. √ 9. √ 10. × 11. √ 12. × 13. √ 14. √ 15. ×
四、问答题
1. ①抗炎：对各类炎症反应都有抑制作用，但抗炎不抗菌，在炎症早期可缓解红，肿，热，痛等症，在炎症后期可抑制肉芽组织增生，减轻疤痕和黏连，但同时也影响伤口愈合。②抑制免疫：对免疫的多个环节均有抑制作用。③抗毒：能提高机体对细菌内毒素的耐受力，降低内毒素对机体的损害，但不能中和及破坏内毒素。④抗休克：是抗炎，抗毒，抗免疫的结果，此处还能提高心脏，血管对儿茶酚胺的敏感性，扩张痉挛的血管，减少心肌抑制因子等。⑤对血液的影响：
使淋巴细胞，单核细胞等减少，使红细胞，白细胞，血小板增加。⑥对代谢的影响：使血糖升高，抑制蛋白质合成，促进蛋白质分解，使脂肪重新分布等。
2. ①严重感染性疾病：应与足量有效的抗菌药物合用；②抗休克：与其它抗休克药合用，对各种体克均有较好的治疗作用；③防止重要器官炎症后遗症的的发生，防止炎症给重要脏器官带来的疤痕或黏连等后遗症；④过敏性和自身免疫性疾病；⑤替代疗法：用于肾上腺皮质功能减退症；⑥局部应用：用于过敏性及变态反应性疾病。
3. 不良反应：①类肾上腺皮质功能亢进症，是长期大量应用激素的结果；②类肾上腺皮质功能减退症，长期用药，通过负反馈抑制下丘脑---垂体---肾上腺系统的结果；③诱发或加重感染 是抑制免疫的结果；④诱发或加重溃疡，影响伤口愈合 与抑制蛋白质合成，促进蛋白质分解，抑制肉组织增生，刺激胃酸，胃蛋白酶分泌，抑制胃粘液分泌等有关。⑤影响儿童生长发育，致畸胎等；⑥中枢兴奋；⑦反跳现象。
禁忌症：①药物不能控制的感染；②活动性溃疡，创伤修复期；③严重精神病，癫痫；④孕妇；⑤严重高血压，糖尿病，骨质疏松等。
4. 丙基硫氧嘧啶用于甲状腺手术前准备可使甲状腺功能恢复或接近正常，防止术中术后发生甲状腺危象；但可使腺体增大充血，对手术不利。大剂量碘用于手术前可使甲状腺组织退化、血管减少、腺体缩小变韧，有利于手术。
5. 用途：(1)重、中型糖尿病，特别是幼年型糖尿病，糖尿病酮症酸中毒，糖尿病昏迷等；(2)高血钾；(3)细胞内缺钾所引起的心律失常等。
不良反应：低血糖反应、过敏反应、耐受性、局部反应。
第七篇 化学治疗学
一、选择题：
1．对青霉素G最易产生耐药的细菌是： A．溶血性链球菌 B．肺炎球菌
C．破伤风杆菌 D．白喉杆菌 E．金黄色葡萄球菌
2．下列有关青霉素G的错误叙述是： ．．A．毒性低 B．价格低廉
C．钠盐易溶于水 D．溶液性质稳定 E．可引起过敏休克
3．青霉素G体内过程的特点正确的是： A．口服易吸收 B．主要分布于细胞内液 C．脂溶性高 D．主要以原形从尿排出 E．血浆蛋白结合率高
4．影响细菌胞浆膜通透性的药物是： A．两性霉素 B．磺胺嘧啶 C．头孢菌素 D．红霉素
E．利福霉素
5．抑制细菌DNA合成的药物是： A．青霉素G B．磺胺甲噁唑 C．头胞他定 D．环丙沙星 E．灰黄霉素
6．影响细菌蛋白质合成的药物是： A．阿莫西林 B．红霉素 C．多粘霉素 D．氨苄西林 E．头孢唑啉
7．有关氨基糖苷类抗生素的错误叙述项是： A．溶液性质较稳定
B．易透过血脑屏障，但不易透过胎盘屏障 C．对革兰阴性菌作用强
D．抗菌机制是阻碍细菌蛋白质的合成 E．胃肠道不易吸收
8．抢救链霉素引起的过敏性休克的药物是： A．强心苷类 B．纳洛酮
C．苯海拉明 D．葡萄糖酸钙 E．阿托品
9．多西环素的错误叙述是： ．．A．口服吸收快、完全 B．抗菌作用较四环素强 C．不易透过血脑屏障 D．作用持续时间较四环素长 E．可用于肾功能不良患者
10．四环素类的不良反应中错误项是： ．．A．空腹口服易引起胃肠道反应 B．可导致幼儿乳牙釉质发育不全、牙齿发黄 C．可引起二重感染 D．不引起过敏反应
E．长期大量静滴，可引起严重肝损害
11．治疗伤寒和副伤寒首选： A．多西四环素 B．四环素
C．土霉素 D．氯霉素 E．克林霉素
12．氯霉素的最严重不良反应是： A．过敏反应 B．二重感染 C．抑制骨髓造血功能 D．胃肠道反应 E．耳毒性
13．治疗立克次体病应选用： A．四环素 B．庆大霉素 C．链霉素 D．青霉素G E．多粘菌素
14．属于“一线”的常用抗结核药是： A．对氨水杨酸 B．异烟肼
C．乙硫异烟胺 D．卷曲霉素 E．环丝氨酸
15．有关异烟肼的错误叙述项是： ．．A．抗菌力强 B．对结核杆菌有高度的选择性 C．穿透力强
D．单用时结核杆菌不易产生耐药性 E．口服易吸收
16．最常用的抗麻风病药物是： A．氯法齐明 B．利福平
C．氨苯砜 D．醋氨苯砜 E．苯丙砜
17．下列抗疟药的错误叙述项是： ．．A．奎宁可引起金鸡纳反应 B．氯喹用于控制疟疾症状
C．青蒿素毒性大 D．伯氨喹用于控制疟疾复发和传播 E．乙胺嘧啶用于疟疾的病因性预防
18．可引起严重心肌毒性的抗阿米巴病药是： A．氯喹 B．二氯尼特
C．甲硝唑 D．依米丁 E．替硝唑
19．可口服治疗滴虫病药物是： A．甲硝唑 B．四环素
C．呋喃妥因 D．乙酰砷胺 E．红霉素
20．影响核酸生物合成的抗恶性肿瘤药是： A．放线菌素D B．长春新碱
C．氟尿嘧啶 D．烷化剂
E．肾上腺皮质激素
21．易引起出血性膀胱炎的烷化剂是： A．环磷酰胺 B．氮芥
C．氮甲 D．卡氮芥 E．白消安
22．阻碍细胞有丝分裂的抗恶性肿瘤药是： A．甲氨蝶呤 B．长春新碱 C．阿霉素
D．氟尿嘧啶 E．以上都不是
23．可减轻甲氨蝶呤骨髓毒性反应的药物是： A．维生素C B．叶酸
C．维生素B D．甲酰四氢叶酸钙 E．硫酸亚铁
24．对骨髓抑制作用较轻的抗癌抗生素是： A．博来霉素 B．放线菌素D C．阿霉素 D．争光霉素 E．丝裂霉素
25．克拉维酸与阿莫西林配伍应用的主要药理学基础是： A．可使阿莫西林口服吸收更好 B．可使阿莫西林自肾小管分泌减少 C．可使阿莫西林用量减少、毒性降低 D．克拉维酸抗菌谱广，抗菌活性强 E．克拉维酸可抑制β-内酰胺酶
26．氨苄西林的错误叙述项是： ．．A．对革兰阴性菌有较强的作用 B．脑膜炎时脑脊液浓度较高 C．对耐药的金黄色葡萄菌有效 D．对伤寒杆菌有效 E．对绿脓杆菌无效
27．对肾具有毒性的抗生素类是： A．青霉素类 B．广谱青霉素类 C．耐酶青霉素类 D．第一代头孢菌素类 E．第三代头孢菌素类
28．下列头孢菌素的叙述错误项是： ．．A．抗菌机制与青霉素类相似 B．与青霉素有部分交叉过敏反应 C．第一代头孢菌素对绿脓杆菌无效
D．第三代头孢菌素对β-内酰胺酶有较高稳定性 E．第三代头孢菌素对肾脏有一定毒性 29．应用喹诺酮类药物应注意的事项除外： A．不宜用于儿童及孕妇
B．不宜与含镁、钙、铝等金属离子的抗酸药合用 C．用药期间应避免阳光直射 D．有精神病史患者慎用 E．不宜用于泌尿生殖系统感染 30．氧氟沙星的特点是： A．抗菌活性弱
B．尿中游离浓度高，主要经肾排出 C．血药浓度低 D．口服不易吸收 E．体内分布窄
二、填空题：
1．β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，其作用部位是细菌的 ，抑制胞壁 酶，从而阻碍胞壁成分 合成，造成 缺损。
2. β-内酰胺酶抑制剂有 和 ，与青霉素组成复方，可使后者 增强。
3. 第一、第二、三代头孢菌素的肾毒性逐渐 ，对 菌的作用逐
渐增强，对革兰氏阴性细菌产生的β-内酰胺酶的稳定性逐渐 。 4. 氯霉素的主要不良反应有 、 、 等。 5．氨基糖苷类的不良反应有 、 、 和 等。6. β-内酰胺类抗生素包括 、 、 三类。 三、是非题
1．青霉素G治疗白喉与破伤风，应用时并用其抗毒素，才能显示最佳疗效。 2．青霉素溶液在室温下久置，抗菌作用降低，而过敏反应增多。 3．青霉素G与头孢菌素不存在交叉过敏，故头孢菌素不需作皮试。
4．青霉素的抗菌作用与β-内酰胺环有关，但头孢菌素类抗菌作用与β-内酰胺环无关
5．碱化尿液可增强氨基糖苷类治疗尿路感染的作用。 6．氨基糖苷类易通过胎盘屏障，孕妇禁用。 7. 红霉素有胃肠刺激反应，宜饭后服用。
8. 林可霉素类抗生素和大环内酯类抗生素作用机制相似，不宜合用。 9.青霉素和庆大霉素联合会产生拮抗作用。
10. 碱化尿液可使磺胺类药的溶解度增加，减少肾损伤。 11．SML的化学结构特殊，用于感染创面不受脓液中PABA影响。 12．氟喹诺酮类药均有光敏反应，且均不宜与茶碱类、咖啡因合用。 13．利福平应早晨空腹内服，且不应与对氨水杨酸合用。
14．利福平与异烟肼合用时肝损伤增加，这与利福平诱导肝药酶、使乙酰化异烟肼增多有关。
15．异烟肼和利福平不能通过血脑屏障，故不用于结核性脑膜炎的治疗。
四、问答题
1．简述青霉素G的不良反应及防止措施。
2．简述氨基糖苷类抗生素的体内过程和不良反应。 3.抗菌药物的作用机制及耐药机制。
4. 简述甲氧苄啶与磺胺甲噁唑配伍的药理学基础。 5.简述喹喏酮抗菌药物的共性。
参考答案：
一、选择题
1. E 2. D 3. D 4. A 5. D 6 .B 7.B 8. D 9. A 10. D 11.D 12 .C 13.A 14. B 15.D 16. B 17.C 18 .D 19. A 20. C 21.A 22.B 23. D 24.A 25.E 26.C 27.D 28. E 29. E 30. B
二、填空题
1.青霉素结合蛋白、 转肽酶、 粘肽、 细胞壁 2.克拉维酸、 舒巴坦、 酶稳定 3.降低、 Ｇ－杆菌、 增强
4.骨髓造血功能抑制、 灰婴综合症、 神经系统反应 5.耳毒性、 肾毒性、 神经肌肉麻痹、 过敏反应 6.青霉素类、 头孢菌素类、 非典型β-内酰胺类抗生素
三、是非题
1. √ 2．√ 3．× 4. × 5．√ 6．√ 78. √ 9.× 10.√ 11．√ 12. ×√ 13. √ 14.15. ×
四、问答题：
. √ √ 1. 青霉素的毒性很低，除其钾盐大量静注易引起高血钾症、肌肉注射疼痛外，最常见的是过敏反应，有过敏性休克、血清病型反应等。
为防止各种过敏反应，应详细询问病史，包括用药史、药物过敏史、家属过敏史，并进行青霉素皮肤过敏试验。应用青霉素后要留观20分钟左右。应用青霉素及皮试时应作好急救准备，如肾上腺素等药物及抢救设施，以便一旦发生过敏反应性休克能及时抢救治疗。
2. 1）体内过程：①吸收：氨基糖苷类抗生素的极性和解离度较大， 口服很难吸收，多采用注射给药。②分布：血浆蛋白结合力低，主要分布在细胞外液，在肾皮质和内耳内、外淋巴液有高浓度聚集，且下降慢，这可以解释药物的肾毒性和耳毒性。可通过胎盘，不能通过血脑屏障。③代谢和排泄：药物在体内不代谢，主要以原形经肾小球滤过排泄。
2）不良反应主要有：耳毒性；肾毒性；神经肌肉麻痹；过敏反应。
3. 作用机制：
1）干扰细菌细胞壁合成 2）损伤细菌细胞膜及其功能 3）抑制细菌蛋白质的合成
4）抑制细菌核酸合成： ①抑制DNA的合成 ；②抑制RNA的合成 ；③影响细菌叶酸代谢。 耐药机制：
1）细菌产生灭活抗菌药物的酶（水解酶、合成酶） 2）抗菌药作用靶位改变 3）细菌胞浆膜通透性发生改变 4）细菌代谢途径的改变
4.①两药抗菌谱相似；②双重阻断作用，磺胺类药物抑制细菌二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，两者合用从两个环节同时抑制细菌四氢叶酸的合成，从而增强抗菌作用；③两药T1/2相似；④两药合用，增加疗效各自用量减少，降低不良反应。
5.①结构相似，都具有4-喹诺酮的母核结构； ②可以口服，具有良好的药代动力学特征 ③高效广谱的抗菌作用，与其他抗生素交叉耐药少 ④不良反应轻，临床应用广泛。
因篇幅问题不能全部显示，请点此查看更多更全内容