三步接力催化构建手性螺环氧化吲哚及其合成方法和应用

（12）发明专利申请

（21）申请号 CN201410531189.7 （22）申请日 2014.10.10 （71）申请人 华东师范大学

地址 200062 上海市普陀区中山北路3663号

（10）申请公布号 CN105481867A

（43）申请公布日 2016.04.13

（72）发明人 周剑;尹小平

（74）专利代理机构 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙)

代理人 董红曼

（51）Int.CI

C07D487/10; C07D471/20; A61P33/06;

权利要求说明书 说明书 幅图

（54）发明名称

三步接力催化构建手性螺环氧化吲哚及其合成方法和应用

（57）摘要

本发明涉及一种三步接力催化构建手性螺

环氧化吲哚的合成方法，以硝基化合物为原料，依次经催化剂IA催化的硝基还原反应、催化剂IB催化的亚胺形成反应、催化剂IC催化的不对称催化反应，合成得到目标产物手性螺环氧化吲哚。本发明采用的是一锅法串联三步接力催化的

反应体系，从简单的原料出发，经过简单的操作，避免了中间体的分离纯化，高收率、高对映选择性地合成手性螺环氧化吲哚类化合物。本发明提出的手性螺环氧化吲哚结构如式(3)所示，具有良好的抗疟疾药物活性。

法律状态

法律状态公告日

2016-04-13 2016-04-13 2016-05-11 2016-05-11 2018-01-16

法律状态信息

公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 授权

法律状态

公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 授权

权利要求说明书

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说明书

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