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OXSI 2_CAS号622387-85-3_M7093说明书_AbMole中国

2021-07-24 来源:好走旅游网
OXSI 2 目录号M7093

化学数据

分子量分子式CAS号储存条件

353.39C18H15N3O3S622387-85-33年 -20°C 粉末状

溶解性(25°C)

DMSO Water Ethanol

生物活性

OXSI 2 is a potent Syk kinase inhibitor (IC50= 14 nM). Inhibits assembly of NLRP3 inflammasomes induced by Nigericin (Cat.No. 4312). Also inhibits the activation of caspase-1, IL-1β processing and release, mitochondrial ROS generation and pyroptic cell death in mouse macrophage cells.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠

重量 (kg)体表面积 (m2)Km系数

0.020.0073

动物 B的Km系数动物 A的Km系数大鼠0.150.0256

兔1.80.1512

豚鼠0.40.058

仓鼠0.080.025

狗100.520

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

参考文献

Discovery of tankyrase inhibiting flavones with increased potency and isoenzyme selectivity.Narwal, et al. J Med Chem. 2013;56: 7880. PMID: 24116873.

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