化学数据
分子量分子式CAS号储存条件
353.39C18H15N3O3S622387-85-33年 -20°C 粉末状
溶解性(25°C)
DMSO Water Ethanol
生物活性
OXSI 2 is a potent Syk kinase inhibitor (IC50= 14 nM). Inhibits assembly of NLRP3 inflammasomes induced by Nigericin (Cat.No. 4312). Also inhibits the activation of caspase-1, IL-1β processing and release, mitochondrial ROS generation and pyroptic cell death in mouse macrophage cells.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠
重量 (kg)体表面积 (m2)Km系数
0.020.0073
动物 B的Km系数动物 A的Km系数大鼠0.150.0256
兔1.80.1512
豚鼠0.40.058
仓鼠0.080.025
狗100.520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×
例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献
Discovery of tankyrase inhibiting flavones with increased potency and isoenzyme selectivity.Narwal, et al. J Med Chem. 2013;56: 7880. PMID: 24116873.
因篇幅问题不能全部显示,请点此查看更多更全内容