有关药物消除半衰期的概念中哪项不正确？（药代学） A.反映体内药物消除的速度
B.零级动力学消除的药物半衰期是可变的
C.等剂量等间隔给药需经过5个半衰期基本达到稳态浓度 D.一级动力学消除的药物半衰期是可变的 E.根据半衰期可以确定给药间隔
2. 地高辛的t1/2为36小时，若每日给予维持量，达到稳态血药浓度约需（抗心衰药）
A.10天 B.12天 C.9天 D.3天 E.6天 3. 下列哪个不是抗HIV用药（抗病毒药）
A.齐多夫定 B.扎西他滨 C.去羟基苷 D.英地那韦 E.碘苷 4. 血管紧张素I转化酶抑制药广泛用于心力衰竭，其主要目的是（抗心衰药）
A.防止和逆转心肌重构肥厚 B.使心肌耗氧量减少
C.扩张血管，降低心脏负荷 D.扩张冠状动脉，提高心肌供氧量 E.以上都是
5. 新生儿出血宜用（血液系统药）
A.氨甲苯酸 B.氨甲环酸 C.维生素 D.双香豆素 E.链激酶 6. 引起“灰婴综合征”的药物是（四环素氯霉素类）
A.青霉素 B.红霉素 C.氯霉素 D.灰黄霉素 E.四环素 7. 氨茶碱平喘机制是（呼吸系统药物）
A.兴奋β1受体，扩张支气管 B.兴奋β2受体，扩张支气管
C.抑制抗原抗体结合后所引起的过敏介质释放
D.抑制细胞内磷酸二酯酶，从而使cAMP破坏减少，提高细胞内cAMP浓度 E.抗炎，抑制变态反应
8. 解救吗啡类镇痛药急性中毒呼吸抑制的药物是（镇痛药）
A.哌替啶 B.喷他佐辛 C.曲马朵 D.芬太尼 E.纳洛酮 9. 对pA2值描述不正确的是（药效学）
A.当激动药与拮抗药合用时，2倍激动药物所产生的药物作用强度，恰好等于未用拮抗
药时激动药物的作用，此时拮抗药物浓度的负对数值即为pA2值 B.表示竞争性拮抗剂的作用强度 C.pA2值越大，拮抗作用越强
D.pA2值可以用于判定激动药物是否作用于同一受体 E.表示非竞争性拮抗剂的作用强度
10. 氢氯噻嗪的利尿作用机制是（利尿脱水药）
A.抑制Na+-K+-2Cl共同转运载体 B.对抗醛固酮的K+-Na+交换过程 C.抑制Na+-C1共同转运载体 D.抑制肾小管碳酸酐酶
E.抑制磷酸二酯酶，使cAMP增多 11. 哌仑西平属于哪一类药（消化系统用药）
A.H1受体阻断药 B.H2受体阻断药
C.H+，K+-ATP酶抑制剂 D.M受体阻断药 E.助消化药 12. 关于利多卡因，下述哪一项是错误的（抗心律失常药）
A.促进复极相K+外流，APD缩短 B.抑制4相Na+内流，降低自律性 C.加快缺血心肌的传导速度 D.主要作用于心室肌和浦氏纤维 E.以上都不是
13. 胰岛素不能口服的原因是（降糖药）
A.宜被消化酶破坏 B.不宜吸收
C.对消化道刺激性大 D.诱发胃溃疡 E.有变态反应 14. 评价抗菌活性的指标是：（抗菌药概论）
A.抗菌谱 B.抗菌后效应
C.最低抑菌浓度和最低杀菌浓度 D.首次接触效应 E.化疗指数 15. 丙硫氧嘧啶的作用机制是（甲状腺激素及抗甲状腺药）
A.抑制促甲状腺激素刺激激素的分泌 B.抑制甲状腺摄取碘 C.抑制甲状腺素的释 D.抑制甲状腺激素的生物合成 E.以上都不是 16. β-内酰胺类抗生素的作用靶点是（-内酰胺类抗生素）
－
－
A.细菌细胞膜上特殊蛋白PBPs B.细菌核蛋白体30S亚基
C.二氢叶酸合成酶 D.增加胞膜的通透性 E.DNA螺旋酶 17. 用于上消化道出血的首选药物是（肾上腺素受体激动药）
A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.麻黄碱 D.异丙肾上腺素 E.以上都不是 18. 强心苷减慢心房纤颤时的心室频率是由于它能（抗心衰药）
A.抑制心房中异位节律点 B.使心房率降低 C.使心房肌不应期延长 D.降低浦肯野纤维自律性 E.增加房室结中隐匿性传导
19. 药物不良反应中副作用是指（药效学）
A.大剂量时出现 B.治疗剂量时出现
C.与浓度无关的免疫反应 D.药物在体内蓄积过多时发生 E.特指停药后出现的药理效应
20. 喹诺酮类抗菌药物的抗革兰式阴性菌作用机制是（人工合成抗菌药）
A.抑制DNA回旋酶A亚基 B.抑制二氢叶酸还原酶 C.竞争性抑制对氨基苯甲酸与二氢蝶酸合酶结合
D.与DNA形成交联 E.抑制端粒酶 21. 氯丙嗪不宜用于（抗精神失常药）
A.精神分裂症 B.顽固性呃逆 C.晕动症呕吐 D.人工冬眠疗法 E.躁狂症及其他精神病伴有妄想症者
22. 下列对一级动力学消除特点的描述哪一个是错误的？（药代学）
A.单位时间内消除的药物百分率不变
B.单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比 C.单位时间内消除的药物总量不变 D.药-时曲线在半对数坐标上作图时呈直线 E.也称线性动力学消除
23. 对大环内酯类抗生素描述错误的是（大环内酯类林可霉素类多肽类抗生素）
A.抗菌谱相对较窄 B.无严重不良反应
C.治疗呼吸道感染疗效确切 D.能与细菌核蛋白体的30S亚基结合 E.同类药化学结构相似
24. 用于甲状腺手术前准备，可使腺体缩小变硬、血管减少而有利于手术进行的药物是（甲
状腺激素及抗甲状腺药）
A.甲硫咪唑 B.甲基硫氧嘧啶 C.131I D.碘化物 E.卡比马唑 25. 华法林的作用机制是（血液系统用药）
A.抑制维生素K环氧还原酶，影响凝血因子Ⅱ，Ⅶ，Ⅸ，Ⅹ活化 B.与钙离子络合
C.促进肝细胞合成凝血子Ⅱ，Ⅶ，Ⅸ，Ⅹ的前体蛋白 D.促进血小板聚集
E.使纤维蛋白原变成纤维蛋白
26. 某有机磷中毒患者，经反复大量注射阿托品后，原有症状消失，但又出现心悸、兴奋、
瞳孔极度扩大、视近物模糊、排尿困难等症状，这时应该（抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药）
A.继续用原剂量阿托品治疗，以免复发
B.改用大剂量东莨菪碱治疗，以缓解新出现的症状 C.用适量的毛果芸香碱对抗新出现的症状 D.改用新斯的明对抗新出现的症状 E.以上都不是
27. 能引起瑞夷综合征不良反应的药物是（解热镇痛抗炎药）
A.吡罗昔康 B.阿司匹林 C.双氯芬酸 D.扑热息痛 E.保泰松 28. 透过血脑屏障在脑内变为多巴胺才能起治疗帕金森病作用的是（治疗神经退行性疾病
药）
A.左旋多巴 B.金刚烷胺 C.苯海索 D.司来吉兰 E.以上均不是 29. 可发生竞争性拮抗的药物组合是（大环内酯类林可霉素类多肽类抗生素）
A.青霉素+红霉素 B.四环素+氯霉素 C.青霉素+四环素 D.头孢菌素+庆大霉素 E.红霉素+氯霉素
30. 下列哪项不是吗啡的禁忌症（镇痛药）
A.哺乳妇女止痛 B.支气管哮喘病人 C.肺源性心脏病 D.心肌梗死引起的剧痛 E.肝功严重减退
31. 以下具有首关效应的是（药代学）
A.硝酸甘油舌下给药从口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低 B.肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后，进入体循环药量减少 C.口服地西泮经肝药酶代谢后，进入体循环的药量减少 D.硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使体循环药量减少 E.异丙肾上腺素雾化吸入经肝代谢后体循环药量减少 32. 长春新碱抗肿瘤的主要机制是（抗恶性肿瘤药）
A.干扰机体的激素分泌 B.抑制二氢叶酸还原酶
C.阻碍新生血管生成 D.与DNA形成交联 E.抑制端粒酶 33. 长期使用利尿药的降压机制是（抗高血压药）
A.排Na+、利尿、血容量减少 B.降低血浆肾素活性 C.增加血浆肾素活性 D.减少血管平滑肌细胞内Na+ E.抑制醛固酮的分泌
34. 有关糖皮质激素的平喘作用，不正确的是（呼吸系统用药）
A.收缩小血管 B.平喘作用与其抗炎和抗过敏作用有关 C.减少炎症介质的产生和反应 D.激活腺苷酸环化酶
35. 主要通过阻滞钠通道发挥抗心律失常作用的药物是（抗心律失常药）
A.利多卡因 B.胺碘酮 C.普萘洛尔 D.地高辛 E.维拉帕米 36. 奥美拉唑不具有下列哪些特点（消化系统用药）
A.是H+，K+-ATP酶抑制剂 B.抑制胃酸分泌 C.是较好的治疗消化性溃疡药物 D.还能增进食物的消化 37. 以下有关地西泮（安定）的叙述，错误的是（镇静催眠药）
A.具有镇静催眠和抗焦虑作用 B.具有抗惊厥作用
C.具有麻醉作用 D.作为治疗癫痫持续状态首选药 E.具有中枢性肌松作用
38. 肝素的药理作用（血液系统用药）
A.抑制抗凝血酶Ⅲ对凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的影响 B.拮抗维生素K的作用
C.加强抗凝血酶Ⅲ对凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅻ的抑制作用 D.仅具有体内抗凝作用
E.激活纤溶酶而溶解纤维蛋白
39. 筒箭毒碱松弛骨骼肌的作用机制是（N胆碱受体阻断药）
A.引起骨骼肌运动终板持久除极化 B.阻断α受体
C.阻断N1受体 D.阻断N2受体 E.阻断M受体
40. 硝酸甘油、普萘洛尔治疗心绞痛的共同作用是（抗心绞痛药）
A.缩小心室容积 B.缩小心脏体积 C.减慢心率 D.降低心肌耗氧量 E.抑制心肌收缩力
41. 乙酰水杨酸的镇痛作用机制是（解热镇痛抗炎药）
A.兴奋中枢阿片受体 B.抑制痛觉中枢 C.抑制外周前列腺素的合成 D.阻断中枢的阿片受体 E.直接麻痹外周感觉神经末梢
42. 抗疟药青蒿素主要用于（抗寄生虫药）
A.疟疾的病因性预防 B.杀灭红内期裂殖体，控制症状 C.竞争性抑制对氨基苯甲酸与二氢蝶酸合酶结合
D.抑制DNA回旋酶A亚基 E.控制疟疾复发和传播
43. 关于血管紧张素转化酶抑制剂治疗高血压的特点，下列哪种说法是错误的（抗高血压药）
A.用于各型高血压，不伴有反射性心率加快 B.防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
C.降低糖尿病、肾病等患者肾小球损伤的可能性 D.降低血钾
E.久用不易引起脂质代谢障碍
44. 双香豆素过量引起出血时，可用（血液系统用药）
A.鱼精蛋白 B.维生素K C.链激酶 D.叶酸 E.维生素B12 45. 磺酰脲类降血糖药的主要作用机制是（降糖药）
A.妨碍葡萄糖的肠道吸收 B.促进葡萄糖降解 C.刺激胰岛β细胞释放胰岛素 D.拮抗胰高血糖素 E.增强肌肉组织糖的无氧酵解
46. 阿司匹林的临床应用不包括下列哪一项（解热镇痛抗炎药）
A.预防脑血栓形成 B.治疗感冒引起的头痛
C.治疗风湿性关节炎 D.缓解牙痛 E.支气管哮喘 47. 氟西汀（百忧解）抗抑郁症的作用机理是（抗精神失常药）
A.抑制突触前膜NA的释放 B.使脑内单胺类递质减少
C.抑制突触前膜NA和5-HT再摄取 D.选择性抑制突触前膜5-HT再摄取 E.使脑内儿茶酚胺类耗竭
48. 给予普萘洛尔后，异丙肾上腺素的降压作用可出现（肾上腺素受体阻断药）
A.血压升高 B．进一步降压
C．血压先升后降 D．血压先降后升 E．降压作用减弱 49. 下列哪个不是磺胺类不良反应（人工合成抗菌药）
A.泌尿系统损伤 B.过敏反应
C.血液系统反应 D.神经系统反应 E.光敏反应 50. 药物在血浆与血浆蛋白结合后,下列哪项正确（药代学）
A.药物作用增强 B.暂时失去药理活性
C.药物代谢加快 D.药物排泄加快 E.药物分布加快 51. 碳酸锂主要用于治疗（抗精神失常药）
A.焦虑症 B.精神分裂症
C.抑郁症 D.躁狂症 E.帕金森综合征 52. 下列是周期特异性药物的是（抗恶性肿瘤药）
A.紫杉醇 B.雌激素 C.甲氨蝶呤 D. 氮芥 E. 顺铂 53. 下列药物中那个是肝药酶诱导剂？（药代学）
A.氯霉素 B.双香豆素 C.苯巴比妥 D.异烟肼 E.西咪替丁 54. 下列哪一药物没有抗幽门螺杆菌的作用（消化系统用药）
A.甲硝唑 B.普鲁本辛 C.四环素 D.阿莫西林 E.呋喃唑酮 55. 对癫痫失神小发作首选的药物是（抗癫痫药和抗惊厥药）
A.乙琥胺 B.苯妥英钠 C.扑米酮 D.地西泮 E.酰胺咪嗪 56. 位于心肌细胞上的肾上腺素受体主要是（传出神经系统药理概论）
A. α受体 B. β2受体 C. M受体 D. β1受体 E. N受体
57. 药物肝肠循环影响了药物在体内的（药代学）
A.分布 B.起效快慢
C.代谢快慢 D.作用持续时间 E.与血浆蛋白结合 58. 异烟肼抗结核杆菌作用机制是（抗结核麻风病药）
A.抑制分支菌酸的生物合成 B.抑制DNA聚合酶 C.竞争性抑制对氨基苯甲酸与二氢蝶酸合酶结合 D.抑制DNA回旋酶A亚基 E.抑制端粒酶 59. 伴有胃溃疡的发热病人宜选用（解热镇痛抗炎药）
A.阿司匹林 B.扑热息痛 C.吲哚美辛 D.布洛芬 E.萘普生 60. 毛果芸香碱治疗青光眼是由于（胆碱受体激动药）
A.缩瞳，前房角间隙扩大，眼内压降低 B.缩瞳，前房角间隙变窄，眼内压降低 C.散瞳，前房角间隙扩大，眼内压降低 D.散瞳，前房角间隙变窄，眼内压降低 E.抑制房水形成，降低眼内压 二、问答题（40分，共5题）
1. 试述氨基糖苷类抗生素的不良反应，如何预防或解救？（10分氨基糖苷类抗生素） 2. 试述糖皮质激素可能的不良反应。（8分肾上腺皮质激素类药物） 3. 试述血管紧张素转化酶抑制药的抗高血压机理。（10分抗高血压药） 4. 简述吗啡的药理作用和临床应用。（6分镇痛药） 5. 试述阿托品的药理作用。（6分M胆碱受体阻断药）
2007级五年制本科《药理学》试题（A卷）答案及评分标准
一、 单项选择题（每题1分，共60分） 1 6 11 16 21 26 31 36 41 46 51 56
D C D A C C C D C E D D
2 7 12 17 22 27 32 37 42 47 52 57
E D C B C B B C B D C D
3 8 13 18 23 28 33 38 43 48 53 58
E E A E D A D C D E C A
4 9 14 19 24 29 34 39 44 49 54 59
E E C B D E D A B E B B
5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
C C D A C D A D C B A A
二、问答题（共5题，40分）
1. 试述氨基糖苷类抗生素的不良反应，如何预防或解救？（10分）
参考答案：
耳毒性：包括前庭功能失调（头昏，视力减退，眼球震颤，眩晕，恶心，呕吐和共济失调）和耳蜗神经损伤（耳鸣，听力减退，永久性耳聋）。可能同时发生，也可能有迟发性耳聋。与内耳淋巴液中药物浓度持续较高有关。浓度高时，影响毛细胞能量利用。避免与高效利尿药及其他具有耳毒性的药物合用（2.5分）。肾毒性：氨基糖苷类药物与肾组织亲和力极高，药物大量积聚在肾皮质和髓质，损害近曲小管上皮细胞。表现为蛋白尿、管形尿，血尿等，氮质血症和肾功能降低，取决于肾皮质的集聚量和不同药物对肾小管的损伤能力。要避免与具有肾毒性的药物合用，比如一代头孢等（2.5分）。神经肌肉麻痹：可引起心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭。最常见大剂量腹膜内或胸膜内应用。血Ca2+过低，合用肌松药和重症肌无力者容易诱发。与剂量及给药途径有关。可采用葡萄糖酸钙和新斯的明解救（2.5分）。过敏反应：引起嗜酸粒细胞增多，皮疹、发热等过敏症状，严重过敏性休克。用药前必须做皮试，阳性者不能使用（2.5分）。
2. 试述糖皮质激素可能的不良反应（8分）。
参考答案：
（1）长期大剂量应用所致不良反应：
①消化系统并发症（1分）；②诱发或加重感染（1分）；③医源性肾上腺皮质功能亢进（1分）；④心血管系统并发症（1分）；⑤诱发骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等（1分）；⑥糖尿病（1分）；⑦其他，如诱发癫痫和精神失常等（1分）。
（2）停药反应：①医源性肾上腺皮质功能不全（0.5分）；②反跳现象（0.5分）。
3. 试述血管紧张素转化酶抑制药的抗高血压机理（10分）。
参考答案：
⑴抑制ACE，使AngI转变为AngII减少，从而产生血管舒张（2分）；⑵减少醛固酮分泌，以利于排钠（2分）；⑶特异性肾血管扩张亦加强排钠作用（2分）；⑷抑制缓激肽水解，使缓激肽增多（2分）；⑸抑制交感神经系统活性（2分）。
4. 简述吗啡的药理作用和临床应用。（6分）
参考答案：
药理作用：
（1）对中枢神经系统的作用：镇痛、镇静、欣快感、呼吸抑制、镇咳、缩瞳、恶心呕吐（1分）；（2）对平滑肌的作用：引起便秘、胆绞痛、尿潴留、延长产程（1分）；（3）对心血管的作用：血压下降、CO2分压增高，颅内压增高（1分）；（4）对免疫系统：抑制细胞免疫和体液免疫（1分）。
临床应用：镇痛、止泻、治疗心源性哮喘（2分）。
5. 试述阿托品的药理作用（6分）。
参考答案：①解除平滑肌痉挛，可用于各种内脏绞痛，胃肠绞痛疗效较好，胆和肾绞痛疗
效较差，常与度冷丁合用，以增强疗效。因抑制呼吸道腺体分泌，使痰变得粘稠，故不用于平喘。因能松弛膀胱逼尿肌，可用于小儿遗尿症（1分）；②抑制腺体分泌，可用于麻醉前给药，以减少术后肺炎的发生。也可用于严重盗汗和流涎（1分）；③散瞳和调节麻痹作用，与缩瞳药交替使用，可用于虹膜睫状体炎，消炎止痛，预防虹膜和晶状体粘连及瞳孔闭锁。散瞳以利检查眼底。利用其调节麻痹作用以利验光配镜（1分）；④解除迷走神经对心脏的抑制作用，可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的缓慢型心律失常（1分）；⑤大剂量可解除
小血管痉挛，改善微循环，可用于感染中毒性休克（1分）；⑥解救有机磷酸酯类中毒（1分）。
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