一种鼻腔喷雾剂及其制备方法[发明专利]

(12)发明专利申请

(10)申请公布号 CN 109394837 A(43)申请公布日 2019.03.01

(21)申请号 201811232887.1(22)申请日 2018.10.22

(71)申请人 吉林省七维生物科技有限公司

地址 130000 吉林省长春市经济开发区温

州街1399号(72)发明人 聂云峰　

(74)专利代理机构 北京轻创知识产权代理有限

公司 11212

代理人 谈杰(51)Int.Cl.

A61K 36/61(2006.01)A61K 9/12(2006.01)A61P 11/02(2006.01)A61P 31/02(2006.01)A61P 31/04(2006.01)

权利要求书1页 说明书6页

A61K 31/047(2006.01)A61K 31/728(2006.01)

CN 109394837 A(54)发明名称

一种鼻腔喷雾剂及其制备方法(57)摘要

本发明提供了一种鼻腔喷雾剂及其制备方法，包括以下组分：海盐、甘油、透明质酸钠、尼泊金乙酯、乙醇、山梨酸钾、尤加利叶萃取液、月桂叶萃取液、檀香萃取液、纯化水，将上述物质经过特殊工艺和流程制得鼻腔喷雾剂，通过改变鼻腔喷雾剂中杀菌剂种类，采用尤加利叶，月桂叶和檀香等植物中天然杀菌消炎物质代替传统的阿司匹林、异丁苯丙酸、扑尔敏等抗生素药物，减小对人体的副作用，并且鼻腔内细菌不会产生耐药性，采用甘油和透明质酸的物质在鼻腔内壁形成一层保湿膜，使产品清除鼻腔病菌前提下提高了其清洁、湿润鼻腔的持久性，使鼻腔保持长期的清洁、湿润。

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权　利　要　求　书

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1.一种鼻腔喷雾剂，其特征在于，按重量百分含量计，包括以下组分：海盐：1％、甘油：5-10％、透明质酸：2％、尼泊金乙酯：0.5-0.6％、乙醇：2-2.4％、山梨酸钾：0.1％、尤加利叶萃取液：5％、月桂叶萃取液5％、檀香萃取液5％、余量：纯化水。

2.根据权利要求1所述的一种鼻腔喷雾剂，其特征在于，按重量百分含量计，包括以下组分：海盐：1％、甘油：7-9％、透明质酸：2％、尼泊金乙酯：0.5-0.6％、乙醇：2-2.4％、山梨酸钾：0.1％、尤加利叶萃取液：5％、月桂叶萃取液5％、檀香萃取液5％、余量：纯化水。

3.根据权利要求1所述的一种鼻腔喷雾剂，其特征在于，所述尤加利叶萃取液、月桂叶萃取液和檀香萃取液是利用蒸馏提取法将新鲜尤加利叶、月桂叶和檀香叶分别萃取而制成的水饱和溶液。

4.根据权利要求1所述的一种鼻腔喷雾剂，其特征在于，所述乙醇的浓度为95％，所述尼泊金乙酯与乙醇的重量比为1:4。

5.根据权利要求1所述的一种鼻腔喷雾剂，其特征在于，所述透明质酸为高分子透明质酸，分子量为80～180万。

6.根据权利要求1-5任意一项权利要求所述的一种鼻腔喷雾剂的制备方法，其特征在于，该方法包括以下的步骤：

步骤1：取海盐置于50℃的纯化水中充分溶解，待冷却；步骤2：待冷却后加入山梨酸钾，将山梨酸钾完全溶解制得A液；步骤3：将尼泊金乙酯溶于95％乙醇中，低频震荡，待溶液无沉淀制得B液；步骤4：将A液和B液混合，将混合后的溶液中加入甘油制得C液；步骤5：取透明质酸放入1L去离子纯化水中，用磁力搅拌器搅拌2-5分钟，使透明质酸全部溶解，形成透明的粘稠状溶液；

步骤6：取相应比例的尤加利叶萃取液、月桂叶萃取液和檀香萃取液进行混合，低频震荡3-5分钟，经过滤器过滤得到D液；

步骤7：将所得C液和D液进行混合，低频震荡；步骤8：将步骤5所得的透明质酸溶液加入到步骤7制得的混合溶液中，将混合后的溶液用磁力搅拌器进行搅拌2-5分钟；

步骤9：将步骤8所得溶液进行灭菌、封罐保存。

7.根据权利要求6所述的一种鼻腔喷雾剂的制备方法，其特征在于，所述步骤9中的灭菌方法为：将所得溶液用紫外线光源进行照射，将溶液中的微生物进行消杀。

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一种鼻腔喷雾剂及其制备方法

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技术领域

[0001]本发明涉及鼻腔清洁领域，特别涉及一种鼻腔喷雾剂及其制备方法。

背景技术

[0002]呼吸对维持生命的重要性人人皆知，而鼻腔则是呼吸系统的第一卫士。据计算，一个正常成年人每天24小时累计呼进、呼出15000升空气。人们对每天都需要的饮用水有选择性，但是对每时每刻都需要呼吸的空气却无选择性，每个人因其所在的环境不同而吸入不同质量的空气。随着工业生产和交通的发展，空气中的粉尘、烟雾、有机毒物、细菌等有害物质越来越多，人们鼻腔前庭滞留的有害物质也越来越多，污垢无法及时清除，鼻毛结痂，大量细菌、病毒滞留、滋生，就会刺激鼻黏膜，造成不适，无疑会增加各种急慢性鼻炎、鼻窦炎、过敏性鼻炎、感冒等疾病发生风险。此外，鼻腔内常常由于粘性、脓性分泌物的滞留而形成干痂或干酪样物质，它们往往阻塞鼻腔，影响鼻腔空气流通，在临床上表现为干燥、刺痒、鼻塞、鼻臭、头晕、头痛、失眠、食欲不振等症状，通过鼻腔清洗，去除干痂、干酪样物质，恢复鼻腔清洁畅通，保持鼻腔湿润和正常嗅觉功能，促使干燥性鼻炎、萎缩性鼻炎、干酪性鼻炎治愈。清洗鼻腔可迅速将鼻腔内污物清除，缓解过敏性鼻炎、降低过敏性鼻炎的发病几率。当鼻前庭内存有干痂时会有不适感，若在清除时方法不当，不但会影响个人形象，而且容易造成鼻前庭皮肤损伤，鼻毛脱落，严重时还会造成出血、感染等后果，鼻腔清洗则可以有效改善这种状况。因此，经常清洗鼻前庭，不仅保持鼻腔卫生，而且能够预防多种疾病的发生，鼻腔喷雾剂是较好的清洗物品之一。

[0003]目前的鼻腔喷雾剂都以灭菌、消毒为目的，多以生理盐水为主，添加的杀菌剂如阿司匹林、异丁苯丙酸、扑尔敏等抗生素药物，这些鼻腔清洗液虽然能够有效杀灭绝大多数病菌，对鼻腔起到一定的杀菌消毒作用，但是却忽视了使用药物和抗生素药物对鼻腔清洗或者杀菌会增加对人体的副作用和用药危害程度，并且市面多数产品由于作用单一，且使用时冲洗鼻腔效果维持时间短，一些鼻子干、痒、发涩的患者经常刚刚喷完鼻腔不久，鼻子就再次恢复干痒状态，个别患者因工作或其他方面需要，不得不加大使用频率，既给生活带来不便，又增加鼻腔承受压力，使得鼻腔患者达在不到使用产品的预期效果时，不得不不停的使用，造成了很多不必要的麻烦。发明内容

[0004]本发明的目的是解决现有鼻腔喷雾剂采用的杀菌剂使用的药物和抗生素药物对鼻腔清洗或者杀菌会增加对人体的副作用，增加危害程度，保湿效果维持时间短，提供一种鼻腔喷雾剂及其制备方法，不仅可以抑菌消炎，而且可以保持鼻腔内表面长时间保持湿润，有利于人体健康，该制备方法工艺简单，无污染，省能源，适于工业化实施。[0005]本发明提供的技术方案为：[0006]一种鼻腔喷雾剂，按重量百分含量计，包括以下组分：海盐：1％、甘油：5-10％、透明质酸：2％，尼泊金乙酯：0.5-0.6％、乙醇：2-2.4％，山梨酸钾：0.1％、尤加利叶萃取液：

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5％，月桂叶萃取液5％，檀香萃取液5％，余量：纯化水。[0007]优选的是，按重量百分含量计，包括以下组分：海盐：1％、甘油：7-9％、透明质酸：2％，尼泊金乙酯：0.5-0.6％、乙醇：2-2.4％，山梨酸钾：0.1％、尤加利叶萃取液：5％，月桂叶萃取液5％，檀香萃取液5％，余量：纯化水。[0008]优选的是，所述尤加利叶萃取液、月桂叶萃取液和檀香萃取液是利用微波辅助提取法将新鲜尤加利叶、月桂叶和檀香叶分别萃取而制成的水饱和溶液。[0009]优选的是，所述乙醇的浓度为95％，所述尼泊金乙酯与乙醇的重量比为1:4。[0010]优选的是，所述透明质酸为高分子透明质酸，分子量为80～180万。[0011]一种鼻腔喷雾剂的制备方法，该方法包括以下的步骤：[0012]步骤1：取海盐置于50℃的纯化水中充分溶解，待冷却；[0013]步骤2：待冷却后加入山梨酸钾，将山梨酸钾完全溶解制得A液；[0014]步骤3：将尼泊金乙酯溶于95％乙醇中，低频震荡，待溶液无沉淀制得B液；[0015]步骤4：将A液和B液混合，将混合后的溶液中加入甘油制得C液；[0016]步骤5：取透明质酸酸放入1L去离子纯化水中，用磁力搅拌器搅拌2-5分钟，使透明质酸全部溶解，形成透明的粘稠状溶液；[0017]步骤6：取相应比例的尤加利叶萃取液、月桂叶萃取液和檀香萃取液进行混合，低频震荡3-5分钟，经过滤器过滤得到D液；[0018]步骤7：将所得C液和D液进行混合，低频震荡；[0019]步骤8：将步骤5所得的透明质酸溶液加入到步骤7制得的混合溶液中，将混合后的溶液用磁力搅拌器进行搅拌2-5分钟；[0020]步骤9：将步骤8所得溶液进行灭菌、封罐保存。[0021]优选的是，所述步骤9中的灭菌方法为：将所得溶液用紫外线光源进行照射，将溶液中的微生物进行消杀。

[0022]通过改变鼻腔喷雾剂中杀菌剂种类，采用尤加利叶，月桂叶和檀香等植物中天然杀菌消炎物质代替传统的阿司匹林、异丁苯丙酸、扑尔敏等抗生素药物，减小对人体的副作用，并且鼻腔内细菌不会产生耐药性，采用甘油和透明质酸的物质在鼻腔内壁形成一层保湿膜，使产品清除鼻腔病菌前提下提高了其清洁、湿润鼻腔的持久性，使鼻腔保持长期的清洁、湿润。使传统产品使用效果维持时间短的缺陷得到明显改善，既提高了产品预期效果，也更好的缓解患者使用鼻腔喷雾剂麻烦的压力。

具体实施方式

[0023]下面对本发明做进一步的详细说明，以令本领域技术人员参照说明书文字能够据以实施。

[0024]实施例1

[0025]一种鼻腔喷雾剂，按重量百分含量计，包括以下组分：海盐：1％、甘油：5％、透明质酸：2％，尼泊金乙酯：0.5％、乙醇：2％，山梨酸钾：0.1％、尤加利叶萃取液：5％，月桂叶萃取液5％，檀香萃取液5％，余量：纯化水，所述尤加利叶萃取液、月桂叶萃取液和檀香萃取液是利用微波辅助提取法将新鲜尤加利叶、月桂叶和檀香叶分别萃取而制成的水饱和溶液，所述乙醇的浓度为95％，所述尼泊金乙酯与乙醇的重量比为1:4，所述透明质酸为高分子透明

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质酸，分子量为80～180万。

[0026]一种鼻腔喷雾剂的制备方法，该方法包括以下的步骤：[0027]步骤1：取海盐置于50℃的纯化水中充分溶解，待冷却；[0028]步骤2：待冷却后加入山梨酸钾，将山梨酸钾完全溶解制得A液；[0029]步骤3：将尼泊金乙酯溶于95％乙醇中，低频震荡，待溶液无沉淀制得B液；[0030]步骤4：将A液和B液混合，将混合后的溶液中加入甘油制得C液；[0031]步骤5：取透明质酸放入1L去离子纯化水中，用磁力搅拌器搅拌2-5分钟，使透明质酸全部溶解，形成透明的粘稠状溶液；[0032]步骤6：取相应比例的尤加利叶萃取液、月桂叶萃取液和檀香萃取液进行混合，低频震荡3-5分钟，经过滤器过滤得到D液；[0033]步骤7：将所得C液和D液进行混合，低频震荡；[0034]步骤8：将步骤5所得的透明质酸溶液加入到步骤7制得的混合溶液中，将混合后的溶液用磁力搅拌器进行搅拌2-5分钟；[0035]步骤9：将步骤8所得溶液进行灭菌、封罐保存，所述步骤9中的灭菌方法为：将所得溶液用紫外线光源进行照射，将溶液中的微生物进行消杀。[0036]实施例2

[0037]一种鼻腔喷雾剂，按重量百分含量计，包括以下组分：海盐：1％、甘油：7％、透明质酸：2％，尼泊金乙酯：0.5％、乙醇：2％，山梨酸钾：0.1％、尤加利叶萃取液：5％，月桂叶萃取液5％，檀香萃取液5％，余量：纯化水，所述尤加利叶萃取液、月桂叶萃取液和檀香萃取液是利用微波辅助提取法将新鲜尤加利叶、月桂叶和檀香叶分别萃取而制成的水饱和溶液，所述乙醇的浓度为95％，所述尼泊金乙酯与乙醇的重量比为1:4，所述透明质酸为高分子透明质酸，分子量为80～180万。

[0038]一种鼻腔喷雾剂的制备方法，该方法包括以下的步骤：[0039]步骤1：取海盐置于50℃的纯化水中充分溶解，待冷却；[0040]步骤2：待冷却后加入山梨酸钾，将山梨酸钾完全溶解制得A液；[0041]步骤3：将尼泊金乙酯溶于95％乙醇中，低频震荡，待溶液无沉淀制得B液；[0042]步骤4：将A液和B液混合，将混合后的溶液中加入甘油制得C液；[0043]步骤5：取透明质酸放入1L去离子纯化水中，用磁力搅拌器搅拌2-5分钟，使透明质酸全部溶解，形成透明的粘稠状溶液；[0044]步骤6：取相应比例的尤加利叶萃取液、月桂叶萃取液和檀香萃取液进行混合，低频震荡3-5分钟，经过滤器过滤得到D液；[0045]步骤7：将所得C液和D液进行混合，低频震荡；[0046]步骤8：将步骤5所得的透明质酸溶液加入到步骤7制得的混合溶液中，将混合后的溶液用磁力搅拌器进行搅拌2-5分钟；[0047]步骤9：将步骤8所得溶液进行灭菌、封罐保存，所述步骤9中的灭菌方法为：将所得溶液用紫外线光源进行照射，将溶液中的微生物进行消杀。[0048]实施例3

[0049]一种鼻腔喷雾剂，按重量百分含量计，包括以下组分：海盐：1％、甘油：9％、透明质酸：2％，尼泊金乙酯：0.6％、乙醇：2.4％，山梨酸钾：0.1％、尤加利叶萃取液：5％，月桂叶萃

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取液5％，檀香萃取液5％，余量：纯化水，所述尤加利叶萃取液、月桂叶萃取液和檀香萃取液是利用微波辅助提取法将新鲜尤加利叶、月桂叶和檀香叶分别萃取而制成的水饱和溶液，所述乙醇的浓度为95％，所述尼泊金乙酯与乙醇的重量比为1:4，所述透明质酸为高分子透明质酸，分子量为80～180万。

[0050]一种鼻腔喷雾剂的制备方法，该方法包括以下的步骤：[0051]步骤1：取海盐置于50℃的纯化水中充分溶解，待冷却；[0052]步骤2：待冷却后加入山梨酸钾，将山梨酸钾完全溶解制得A液；[0053]步骤3：将尼泊金乙酯溶于95％乙醇中，低频震荡，待溶液无沉淀制得B液；[0054]步骤4：将A液和B液混合，将混合后的溶液中加入甘油制得C液；[0055]步骤5：取透明质酸放入1L去离子纯化水中，用磁力搅拌器搅拌2-5分钟，使透明质酸全部溶解，形成透明的粘稠状溶液；[0056]步骤6：取相应比例的尤加利叶萃取液、月桂叶萃取液和檀香萃取液进行混合，低频震荡3-5分钟，经过滤器过滤得到D液；[0057]步骤7：将所得C液和D液进行混合，低频震荡；[0058]步骤8：将步骤5所得的透明质酸溶液加入到步骤7制得的混合溶液中，将混合后的溶液用磁力搅拌器进行搅拌2-5分钟；[0059]步骤9：将步骤8所得溶液进行灭菌、封罐保存，所述步骤9中的灭菌方法为：将所得溶液用紫外线光源进行照射，将溶液中的微生物进行消杀。[0060]实施例4

[0061]一种鼻腔喷雾剂，按重量百分含量计，包括以下组分：海盐：1％、甘油：10％、透明质酸：2％，尼泊金乙酯：0.6％、乙醇：2.4％，山梨酸钾：0.1％、尤加利叶萃取液：5％，月桂叶萃取液5％，檀香萃取液5％，余量：纯化水，所述尤加利叶萃取液、月桂叶萃取液和檀香萃取液是利用微波辅助提取法将新鲜尤加利叶、月桂叶和檀香叶分别萃取而制成的水饱和溶液，所述乙醇的浓度为95％，所述尼泊金乙酯与乙醇的重量比为1:4，所述透明质酸为高分子透明质酸，分子量为80～180万。[0062]一种鼻腔喷雾剂的制备方法，该方法包括以下的步骤：[0063]步骤1：取海盐置于50℃的纯化水中充分溶解，待冷却；[0064]步骤2：待冷却后加入山梨酸钾，将山梨酸钾完全溶解制得A液；[0065]步骤3：将尼泊金乙酯溶于95％乙醇中，低频震荡，待溶液无沉淀制得B液；[0066]步骤4：将A液和B液混合，将混合后的溶液中加入甘油制得C液；[0067]步骤5：取透明质酸放入1L去离子纯化水中，用磁力搅拌器搅拌2-5分钟，使透明质酸全部溶解，形成透明的粘稠状溶液；[0068]步骤6：取相应比例的尤加利叶萃取液、月桂叶萃取液和檀香萃取液进行混合，低频震荡3-5分钟，经过滤器过滤得到D液；[0069]步骤7：将所得C液和D液进行混合，低频震荡；[0070]步骤8：将步骤5所得的透明质酸溶液加入到步骤7制得的混合溶液中，将混合后的溶液用磁力搅拌器进行搅拌2-5分钟；[0071]步骤9：将步骤8所得溶液进行灭菌、封罐保存，所述步骤9中的灭菌方法为：将所得溶液用紫外线光源进行照射，将溶液中的微生物进行消杀。

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对比例

一款市售生理海水喷雾剂。抑菌实验

实验结果如表1所示。

表1含有鼻腔喷雾剂液体的抑菌圈实验

实验结果分析：实施例1-4所述的鼻腔喷雾剂溶液对鼻腔常见的致病菌均有抑制

作用且作用效果差别不大，对比例虽也有抑制效果，但是抑菌效果较差，说明本发明具有较好的杀菌、抑菌的效果。[0079]临床实验

[0080]以实施例1-3的鼻腔喷雾剂为实验组，以对比例为对照组，针对100例干痒性鼻炎患者进行试验：其中男50人，女50人，年龄在18～55岁之间，随机分为二组，实验组随机分配到实施例1～3各25人，对照组随机分配到25人，6组在年龄、性别、病情和病程分布上无统计学意义(P>0.05)。[0081]1、诊断方法：[0082](1)临床表现：鼻腔及鼻咽部干燥、灼热感，鼻内发痒，频发喷嚏。，头痛，嗅觉减退，记忆力下降。[0083](2)检查：用前鼻镜检查，有鼻黏膜充血、肿胀，下鼻甲充血、肿大，总鼻道或鼻底有较多分泌物，初期水样，以后逐渐变为脓样，结痂等。[0084]2、治疗方法：[0085]实验组：分别给予装有实施例1～3中鼻腔喷雾器的鼻腔喷雾器，当鼻腔感到不适干痒时将鼻腔喷雾器对准鼻腔内部进行喷射。[0086]对照组：给予装有对比例中鼻腔喷雾剂的鼻腔喷雾器，当鼻腔感到不适干痒时将鼻腔喷雾器对准鼻腔内部进行喷射。[0087]疗程：7天，记录平均每天使用次数，检查治疗效果。[0088]治疗效果标准：[0089]痊愈：鼻塞、鼻涕多、头痛等症状全部消失，鼻腔鼻道清洁。[0090]显效：症状基本消失，鼻腔通气良好，鼻道少许粘液涕。

[0078]

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有效：脓涕明显减少，鼻塞减轻，鼻内脓液减少。无效：症状与体征无改变。3、结果

结果见表2。表2临床实验结果

实验结果分析

[0098]对比例实用频次明显高于实施例1-4的实用频次，实施例1-3的治疗效果高于对比例的治疗效果

[0099]临床试验结果表明：临床验证中未出现一例感染和不良反应，试验过程中受试者未出现不良刺激，说明本发明临床使用具有安全性和有效性，由于实施例1-4的使用效果基本相同，且随着甘油的含量增加，溶液越来越粘稠，不利于喷雾剂喷出，处于使用和经济层面选择实施例1为最佳实施例。

[0100]通过上述实验表明本发明不仅可以抑菌消炎，对鼻炎有较好的治疗效果，而且可以保持鼻腔内表面长时间保持湿润，通过改变鼻腔喷雾剂中杀菌剂种类，采用尤加利叶，月桂叶和檀香等植物中天然杀菌消炎物质代替传统的阿司匹林、异丁苯丙酸、扑尔敏等抗生素药物，减小对人体的副作用，并且鼻腔内细菌不会产生耐药性，采用甘油和透明质酸的物质在鼻腔内壁形成一层保湿膜，使产品清除鼻腔病菌前提下提高了其清洁、湿润鼻腔的持久性，使鼻腔保持长期的清洁、湿润。使传统产品使用效果维持时间短的缺陷得到明显改善，既提高了产品预期效果，也更好的缓解患者频繁使用鼻腔喷雾剂麻烦的压力。[0101]尽管本发明的实施方案已公开如上，但其并不仅仅限于说明书和实施方式中所列运用。它完全可以被适用于各种适合本发明的领域。对于熟悉本领域的人员而言，可容易地实现另外的修改。因此在不背离权利要求及等同范围所限定的一般概念下，本发明并不限于特定的细节。

[0097]

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