缬沙坦氨氯地平片每日1次2.5-10 mg对于治疗高血压有效,而缬沙坦有效剂量为80-320 mg。在每日1次缬沙坦氨氯地平片治疗的临床试验中,使用5-10 mg的氨氯地平和80-320 mg的缬沙坦,降压疗效随着剂量升高而增加。那么,缬沙坦氨氯地平片是拮抗类药吗?为什么?
缬沙坦氨氯地平片包括缬沙坦和氨氯地平两种降压活性成份,这两种成份在控制血压方面作用机制互补 :氨氯地平属于钙通道阻滞剂类药物,所以缬沙坦属于血管紧张素II拮抗剂类药物。
两种成份合用的降压效果优于其中任一成份单药治疗临床前安全性信息 :用固定剂量的复方制剂在大鼠和狨猴中进行持续13周的动物研究,并在大鼠中进行对胚胎毒性的研究。在与人用治疗剂量相当的剂量下,没有出现毒理学结果。
氨氯地平致癌性 :按照日剂量0.5,1.25和2.5 mg/kg将氨氯地平加到食物中,大鼠和小鼠连续服用2年,没有发现任何致癌迹象。最高剂量(以mg/m2为单位,小鼠与临床最大推荐剂量10 mg相似,而大鼠是其2倍,按照患者体重50 kg计算)接近小鼠的最大耐受剂量,但不是大鼠的最大耐受剂量。
致突变性 :致突变性研究表明,在基因和染色体水平上没有出现药物相关性影响。