王不留行种子中含多种皂甙，其中王不留行皂甙，由棉根皂甙元、葡萄糖醛酸、葡萄糖、木糖、阿拉伯糖、岩藻糖、鼠李糖组成。具有活血通经，下乳消肿，利尿通淋的功效。
抗肿瘤作用
王不留行水提取液和乙醚萃取液具有抗肿瘤作用。
降低血液粘稠度
王不留行中含有的皂苷、葡萄糖醛酸、葡萄糖、木糖等物质可以收缩血管平滑肌，能够显著降低血液粘稠度，改善豚鼠血液流变中高粘状态，改善微循环血液量，缩短血流循环时间，增加组织血流灌注量。
抗早孕、抗着床作用
用王不留行醇提取物给小鼠灌胃(5g/kg/d)，连续15天，灌胃结束后第一天，取抗凝血浆及子宫组织，用放免法测定其中cAMP含量，结果明显增高。提示王不留行有抗早孕,抗着床作用，亦有调节生理功能，影响体内代谢的作用。