维A酸类药物是啥?在哪买到了啊
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发布时间：2022-04-24 10:03
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时间：2023-08-14 02:40
维A酸类药物是一类天然或合成的具有维生素A活性的视黄醇的衍生物。维生素 A 是正常上皮增殖和分化所必需的，自20世纪40年代开始用于治疗某些角化异常性皮肤病，但其不良反应很大，治疗剂量极易引起急性中毒。为了寻找疗效高而不良反应小的此类药物，一些学者对维生素A的分子结构进行改良，获得了多种维生素A结构的类似物，统称为维A酸，维A酸自20世纪70年代起开始应用于临床，被认为是皮肤病药物治疗史上的一次*。目前应用的维A酸类药物分为三代：
第一代维A酸：包括全反式维A酸，异维A酸（13-顺维A酸），9-顺维A酸，它们属维生素A在体内代谢后的衍生物。
第二代维A酸：是合成的维A酸的衍生物，其分子结构被简单修饰，包括阿维A酯，阿维A及维胺脂。
第三代维A酸：系受体选择性维A酸，包括芳香维A酸乙酯、他扎罗汀、阿达帕林等。
维A酸的作用机制
1． 调节细胞增值和分化 通过调节表皮细胞的终末分化阶段，使角质形成细胞平均体积减小，减弱角质层的粘聚力，从而损伤渗透屏障功能，使皮肤失水增多，脆性增加。用药一周后可以见到各种早期损伤性改变，角质层变薄，角质形成细胞空泡化。抑制表皮细胞增生，达到平衡状态后细胞脱落增加，随后逐渐恢复，表现为轻度棘层肥厚，正常角化重现，细胞内张力细丝、细胞间桥与角化小粒恢复正常。
2． 抑脂作用 通过动物皮脂腺模型发现，异维A酸使基底细胞成熟过程延长，而使皮脂腺细胞数目减少，皮脂合成减少。此结果在痤疮病人身上得到组织学研究的证实，增殖和非增殖 细胞的比例从2：1改变为1：7。
3． 抗炎活性 能明显抑制超氧化物阴离子的形成，也能抑制胶原酶及明胶酶的生成。
4． 免疫调节活性 对细胞免疫和体液免疫均有调节作用， 低剂量时有免疫刺激作用，高剂量则有免疫抑制作用。
5． 抗增生和抗肿瘤作用 能抑制皮肤中鸟氨酸脱羧酶的活性，使多胺产生减少，因多胺参与细胞增生的*，所以有抗增生作用，能降低银屑病的表皮增生。并能增强生理细胞的自身修复能力而使癌变停止，其抗肿瘤作用是优先允许正常表皮细胞分化而抑制发育异常的表皮细胞，不是细胞毒作用。
6． 减少表皮黑素 减少黑素体输入表皮细胞，并抑制酪氨酸活性，减少黑素形成。
维A酸类药物的不良反应
1. 皮肤粘膜症状 与剂量相关，剂量越大，疗程越长，这方面的不良反应越大，第一代维A酸对皮肤粘膜的不良反应比第二、三代重。
（1） 皮肤症状：可有皮肤干燥、荨麻疹、结节性红斑样疹、多形红斑样疹、色素沉着斑、淤斑、掌跖脱皮、皮肤瘙痒及固定型药疹。局部外用可引起刺激性红斑，一般继续用药3~4周后即自行消退，无需停药。
（2） 粘膜症状：有粘膜干燥、唇炎、结合膜炎、*渗出性病变、尿道炎、包皮炎、口腔糜烂、牙龈炎等。
（3） 指甲症状：甲沟炎、甲分离、甲脆性增加、甲萎缩、甲色素沉着等。
（4） 毛发症状：脱发、毛囊炎、毛发卷曲等。
2. 中枢神经系统症状 表现为严重头痛眩晕、戒酒样反应及假性脑瘤症状（如视乳头水肿、脑脊液压力增高等），此外还可发生抑郁症、眩晕、性格改变、听力减退等。
3. 致畸作用 目前临床上应用的几种维A酸类药物均可致先天畸形，包括小耳、无耳、面骨发育异常、肋弓缺陷、胸腺异位或发育不全、脑积水等。约1/3的孕妇在服药期间发生自发性流产和畸胎，因此，服用维A酸类药物的女性在治疗前、治疗中和停药后短期内均不宜妊娠。
4. 对血脂的影响 维A酸类药物可引起血浆中甘油三酯升高，且常伴有胆固醇和低密度脂蛋白的升高及高密度脂蛋白的降低。因此服药期间应定期检查血脂。
5. 对肌肉骨骼的影响 长期服用维A酸类药物可引起肌肉、骨骼疼痛和关节疼痛，有时可伴有骨骼早期闭合、骨质疏松、骨膜与肌腱钙化、骨肥厚，并伴有血清肌酸磷酸激酶升高。儿童长期应用每6~12个月应作X线检查腰部及长骨。
6. 其他 可引起视力模糊、屈光不正、视力下降、白内障、贫血、粒细胞减少、恶心、呕吐、腹痛、心动过速、胸痛、肝功能异常等。
皮肤科常用维A酸类药物
维A酸（全反式维A酸，维甲酸）
[适应症] 用于痤疮、黄褐斑、慢性日光性损伤、光老化皮肤、扁平疣、银屑病、黑棘皮病、扁平苔藓、鱼鳞病、炎症后色素沉着、斑秃、毛囊角化病、预防激素所致的皮肤萎缩等。
[剂量与用法] 外用，一 般从低浓度开始，逐渐增加剂量，每天晚上涂药一次，用药后应避免暴晒，可使用遮光剂。
[不良反应与预防] 局部可出现红斑、干燥、脱屑，3~4周后可自行消退，大部分无需停药。国外有妊娠头三个月外用0.05%全反式维A酸引起胎儿畸形的报道。
[注意事项]
1． 孕妇禁用，育龄妇女慎用。
2． 光敏性皮肤病禁用。
异维A酸（13-顺维A酸）
[适应症]
1． 痤疮：严重的结节囊肿性痤疮、中度痤疮对常规疗法无效者、暴发性痤疮、革兰阴性毛囊炎等。
2． 酒渣鼻：对红斑、脓疱、鼻赘期均可应用。
3． 其他：毛囊角化病、银屑病、掌跖角化症、层板状鱼鳞病、毛发红糠疹、日光性角化病、汗孔角化症、光老化皮肤等。
[剂量与用法]
1． 口服：0.5~2mg/（kg d）,疗程根据病种病情而定。
2． 外用：每日1~2次。
[不良反应与防治]
1． 唇炎发生率最高，为85%。口干、面部红斑、眼干、睑结膜炎发生率均超过30%。口服生脉饮、麦冬汤，外用润肤和保湿剂可减轻皮肤粘膜干燥症状，应避免戴*眼镜。
2． 一般无肝毒性，但长期应用可引起肝损伤。20%病人服药后出现肝功能异常，但仅10%有严重或持续性变化。异维A酸剂量大于1mg/(kg d)时，25%病人有甘油三酯升高，但减少剂量时则很少升高。服药期间病人应忌酒，给予低脂、低碳水化合物饮食，必要时用降血脂药物或降低异维A酸的剂量。
3． 长期应用可引起骨质疏松、骨垢闭锁、骨膜与肌腱钙化、骨肥厚等。儿童不宜长期用药。
4． 妊娠前4周及妊娠头3个月内禁用。
5． 中枢神经系统症状：长期应用可引起眩晕、头痛、抑郁等。
阿维A（依曲替酸，新体卡松）
[适应症] 用于严重的寻常型、脓疱型、红皮病型及关节病型银屑病，也可用于毛发红糠疹、掌跖脓疱病等。
[剂量与用法] 口服，起始剂量为0.5~1mg/(kg d),起效后减至维持量，一般为0.25~0.5mg/(kg d)。
[不良反应与防治] 常见的副作用有唇炎、肝功能异常、毛发脱落、皮肤瘙痒或指甲变薄等，停药后症状逐渐消失。有的病人可出现血清低密度脂蛋白、甘油三脂病理性升高，个别人可伴有皮肤黄瘤。最主要的是胚胎发育中的致畸作用，育龄妇女用此药前应排除妊娠，并至少避孕2年。
[注意事项]
1． 孕妇禁用，育龄妇女慎用。有报道停用阿维A1年后仍分娩出畸形婴儿，故停药后相当长的时间内不宜妊娠，目前公认的时间为2年。
2． 肝肾功能不全、高血脂者禁用。
维胺酯
[适应症] 适用于痤疮、银屑病、颜面播散性黍粒状狼疮、毛发红糠疹、毛囊角化症、各种鱼鳞病、掌跖角化症、粘膜白斑及蕈样肉芽肿等。
[剂量与用法] 口服每天3次，每次25~50mg，连用4周为一疗程。
[不良反应与防治] 可有轻微的口干、唇炎、头晕、恶心、面部干燥、食欲不振等，偶有肝功能异常及甘油三酯升高，但一般都能耐受不影响治疗。
[注意事项]
1． 孕妇禁用，育龄妇女慎用。
2． 肝肾功能不全、高血脂者禁用。
阿达帕林
[适应症] 轻、中度寻常性痤疮。临床研究发现它能使非炎性皮损和炎症性皮损减少70%左右，治愈率约22%，总有效率75%~95%。
[剂量与用法] 每晚涂药1次。
[不良反应与防治] 局部可有红斑、干燥、脱屑及烧灼感，但比0.025%维A酸霜轻。
他扎罗汀
[适应症]用于斑块型银屑病、寻常型痤疮。一项大规模随机双盲临床研究发现，他扎罗汀凝胶对轻中度斑块型银屑病的有效率为98%，多数病人在用药第1周即见效， 第12周时达最佳疗效。他扎罗汀与皮质类固醇联合应用能缩短起效时间，减轻不良反应，减轻激素停药后的反跳，延长临床缓解期。
[剂量与用法] 外用，每晚睡前将本品适量涂于患处，涂药面积不超过体表面积的20%，用药后洗净双手。
[不良反应与防治] 局部有红斑、瘙痒、脱屑及灼热感，本品与外用皮质类固醇联合应用可减轻不良反应。
[注意事项] 孕妇禁用，育龄妇女慎用。
【一般药店应该都有，没有可以去大点的医院看看】
